| 发明名称 | (1S,4R)－或(1R,4S)－4－(2－氨基－6－氯－9H－嘌呤－9－基)－2－环戊烯－1－甲醇或其盐的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开一种用通式I或II表示的(1S，4R)-或(1R，4S)-4-(2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲醇或其盐的制备方法。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1115343C | 申请公布日期 | 2003.07.23 |
| 申请号 | CN98108865.1 | 申请日期 | 1998.05.13 |
| 申请人 | 隆萨股份公司 | 发明人 | C·贝尔内格尔;E·M·乌尔班;O·M·伯奇;K·伯格多尔夫;F·布鲁克斯;K·S·埃特;P·博萨德;W·布列登;L·迪克;J·戈登;C·奥穆尔丘;Y·格吉斯伯格 |
| 分类号 | C07D473/40;C12P17/18 | 主分类号 | C07D473/40 |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所 | 代理人 | 林蕴和 |
| 主权项 | 1.用式I或II表示的(1S，4R)-或(1R，4S)-4-(2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲醇或其盐的制备方法，<img file="C9810886500021.GIF" wi="1456" he="407" />其特征在于第一步中对用通式III表示的(±)-2-氮杂-双环[2.2.1.]庚-5-烯-3-酮进行酰化，<img file="C9810886500022.GIF" wi="952" he="176" />产生用通式IV表示的(±)-2-氮杂-双环[2.2.1.]庚-5-烯3-酮的衍生物，<img file="C9810886500023.GIF" wi="1033" he="263" />式中R<sup>1</sup>表示C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、芳基或芳氧基，在第二步中将后者还原产生用通式V表示的环戊烯衍生物，<img file="C9810886500024.GIF" wi="1207" he="205" />式中R<sup>1</sup>具有上述的含义，在第三步中用能将通式V表示的环戊烯衍生物用作唯一的氮源、唯一的碳源或唯一的碳氮源的微生物、具有N-乙酰氨基醇水解酶活性的酶或青霉素G酰基转移酶将后者转化成用式VI或VII表示的(1R，4S)-或(1S，4R)-1-氨基-4-(羟甲基)-2-环戊烯，<img file="C9810886500031.GIF" wi="1465" he="125" />在第四步中用式VIII表示的N-(2-氨基-4，6-二氯-5-嘧啶基)甲酰胺<img file="C9810886500032.GIF" wi="990" he="288" />将后者转化成用式IX或X表示的(1S，4R)-或(1R，4S)-4-[(2-氨基-6-氯-5-甲酰氨基-4-嘧啶基)-氨基]-2-环戊烯1-甲醇，<img file="C9810886500033.GIF" wi="1472" he="422" />在第五步中用已知的方法将后者环化产生用式I或II表示的最终产物。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||