发明名称 |
硫代DCK类似物其合成方法及其应用 |
摘要 |
本发明属化学制药领域,具体涉及化合物硫代DCK类似物的合成方法及其抗爱滋病病毒(HIV)活性。本发明对DCK的结构修饰,改变母核上杂原子的杂环母核骨架,合成了新杂环体系结构类似物,即1-硫代或7-硫代或1-,7-二硫代DCK及2-羰基硫代衍生物。其在抗HIV-IIIB生物活性测定中,显示了极高的抗HIV-IIIB活性(EC<SUB>50</SUB>达1nM),本发明对于研发新结构类型的抗爱滋病病毒创新药物具有显著的科学意义及应用前景。 |
申请公布号 |
CN1431212A |
申请公布日期 |
2003.07.23 |
申请号 |
CN03114996.0 |
申请日期 |
2003.01.20 |
申请人 |
复旦大学 |
发明人 |
夏鹏;陈瑛;张倩;张蓓娜;郑筠青;李国雄;夏奕;杨征宇 |
分类号 |
C07D519/00;C07D493/04;C07D495/04;C07D471/04;A61K31/35;A61K31/366;A61K31/382;A61P31/18;A61P31/12 |
主分类号 |
C07D519/00 |
代理机构 |
上海正旦专利代理有限公司 |
代理人 |
包兆宜 |
主权项 |
1、硫代DCK类似物,其具有式6的结构,<img file="A0311499600021.GIF" wi="408" he="418" />其中:Z,Z<sub>1</sub>,Z<sub>2</sub>=S,O,N,or C; R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>为:烷基、环烷基、芳基、芳烷基、羟基、烷 氧基、氰基、苄氧基、羧基及其酯基, R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>为:酯基、醚基、脂肪族或芳香族及含杂环的烃氧基 或氨基、脂肪族或芳香烃基。 |
地址 |
200433上海市邯郸路220号 |