摘要 |
Sulfonamidas heterocíclicas de formula (1) donde: R1 es piridilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, tiazolinilo u oxazolilo, sustituido opcionalmente con halogeno, alquilo inferior, hidroxi-alquilo-inferior o alquenilo inferior; R2 es R21, -Y-R22 o heterociclilo, donde heterociclilo puede estar opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido, independientemente, con hidroxi, alquenilo inferior, amino, alcanoilamino inferior, alcoxicarbonilamino inferior, alquilo inferior o hidroxi-alquilo-inferior; R21 es ciano, hidroxi-alquilo inferior, carboxi, -C(O)NRaRb, -(CH2)1-4NHRc, -(CH2)1-4NHC(O)NH(CH2)0-3CH3, amidino, hidroxiamidino, alcoxicarbonilo inferior o hidroxi-alcoxi-carbonilo-inferior; R22 es hidrogeno, alcanoilo inferior, carboxialquilo-inferior, alcoxicarbonilo inferior, alcoxicarbonilo-inferior-alquilo-inferior, carbamoíl-alquilo-inferior, di-alquilcarbamoilo-inferior-alquilo-inferior, alilo, alquilo inferior o hidroxi-alquilo-inferior; Ra es hidrogeno o alquilo inferior, sustituido opcionalmente con hidroxi o alcoxi inferior; Rb es hidrogeno o alquilo inferior; Rc es hidrogeno, acetilo o alquilsulfonilo inferior; X es -CH- o -N-; e Y es -O- o -NH-; y las sales y los ésteres derivados farmacéuticamente aceptables; su uso; un proceso para su preparacion y composiciones farmacéuticas que las comprenden. Las sulfonamidas heterocíclicas de formula (1) son inhibidores de receptores de endotelina y pueden por lo tanto, usarse para el tratamiento o la profilaxis de trastornos que están asociados con el tono vascular anormal y la disfuncion endotelial.
|
申请人 |
F.HOFFMANN-LA ROCHE AG |
发明人 |
BREU, VOLKER;COASSOLO, PHILIPPE;HUBER, ROLF;NEIDHART, MARIE-PAULE HEITZ;RAMUZ, HENRI;ROUX, SEBASTIEN;WESSEL, HANS PETER |