发明名称 SULFONAMIDAS HETEROCICLICAS, SU USO, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN
摘要 Sulfonamidas heterocíclicas de formula (1) donde: R1 es piridilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, tiazolinilo u oxazolilo, sustituido opcionalmente con halogeno, alquilo inferior, hidroxi-alquilo-inferior o alquenilo inferior; R2 es R21, -Y-R22 o heterociclilo, donde heterociclilo puede estar opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido, independientemente, con hidroxi, alquenilo inferior, amino, alcanoilamino inferior, alcoxicarbonilamino inferior, alquilo inferior o hidroxi-alquilo-inferior; R21 es ciano, hidroxi-alquilo inferior, carboxi, -C(O)NRaRb, -(CH2)1-4NHRc, -(CH2)1-4NHC(O)NH(CH2)0-3CH3, amidino, hidroxiamidino, alcoxicarbonilo inferior o hidroxi-alcoxi-carbonilo-inferior; R22 es hidrogeno, alcanoilo inferior, carboxialquilo-inferior, alcoxicarbonilo inferior, alcoxicarbonilo-inferior-alquilo-inferior, carbamoíl-alquilo-inferior, di-alquilcarbamoilo-inferior-alquilo-inferior, alilo, alquilo inferior o hidroxi-alquilo-inferior; Ra es hidrogeno o alquilo inferior, sustituido opcionalmente con hidroxi o alcoxi inferior; Rb es hidrogeno o alquilo inferior; Rc es hidrogeno, acetilo o alquilsulfonilo inferior; X es -CH- o -N-; e Y es -O- o -NH-; y las sales y los ésteres derivados farmacéuticamente aceptables; su uso; un proceso para su preparacion y composiciones farmacéuticas que las comprenden. Las sulfonamidas heterocíclicas de formula (1) son inhibidores de receptores de endotelina y pueden por lo tanto, usarse para el tratamiento o la profilaxis de trastornos que están asociados con el tono vascular anormal y la disfuncion endotelial.
申请公布号 AR029879(A1) 申请公布日期 2003.07.23
申请号 AR2000P100159 申请日期 2000.01.14
申请人 F.HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 BREU, VOLKER;COASSOLO, PHILIPPE;HUBER, ROLF;NEIDHART, MARIE-PAULE HEITZ;RAMUZ, HENRI;ROUX, SEBASTIEN;WESSEL, HANS PETER
分类号 A61K31/505;A61K31/506;A61P1/04;A61P1/16;A61P1/18;A61P3/04;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/06;A61P9/08;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P11/06;A61P13/12;A61P15/10;A61P25/06;A61P27/06;A61P35/00;A61P37/02;A61P43/00;C07D213/00;C07D239/00;C07D271/00;C07D277/00;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/12;C07D417/14;(IPC1-7):C07D401/04;C07D239/52;C07D213/70;C07D207/30;C07D233/54;C07D275/02;C07D277/02;C07D261/06;C07D263/30;A61P9/02 主分类号 A61K31/505
代理机构 代理人
主权项
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