| 发明名称 | 抗肿瘤药物贝卡瑞特合成工艺 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种抗肿瘤药物贝卡瑞特(bexarotene)的合成工艺。本发明采用以亲核加成－脱水反应替代现有文献中的witting反应方法，从而避免大量使用磷化合物造成操作困难，环境污染，原子不经济等缺点。 | ||
| 申请公布号 | CN1429807A | 申请公布日期 | 2003.07.16 |
| 申请号 | CN01145585.3 | 申请日期 | 2001.12.29 |
| 申请人 | 中国科学院上海药物研究所;上海华拓医药科技发展有限公司 | 发明人 | 吕伟;阳海;朱勤 |
| 分类号 | C07C63/04;A61P35/00 | 主分类号 | C07C63/04 |
| 代理机构 | 上海开祺专利代理有限公司 | 代理人 | 费开逵 |
| 主权项 | 1.一种由2，5-二氯-2，5-二甲基己烷和甲苯经傅克反应，又经过一傅克反应和对-(甲氧甲酰)苯甲酰氯反应制得中间体4-[(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氢-2-萘基)羰基]苯甲酸(6)的抗肿瘤药物贝卡瑞特合成工艺，特征在于中间体4-[(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氢-2-萘基)羰基]苯甲酸(6)由格式试剂在亲核试剂存在下对其酮羰基进行亲核加成得4-[1-羟基-1-(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氢-2-萘基)乙基]苯甲酸(7)，化合物4-[1-羟基-1-(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氢-2-萘基)乙基]苯甲酸(7)在脱水剂存在下，一定温度溶剂中进行脱水反应得bexarotene。 | ||
| 地址 | 200031上海市太原路294号 | ||