发明名称 DERIVADOS DE QUINUCLIDINA, PROCESO PARA PREPARAR DICHOS DERIVADOS, COMPUESTOS INTERMEDIARIOS UTILIZABLES EN DICHO PROCESO, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS FORMULADAS CON DICHOS DERIVADOS Y USO DE DICHOS DERIVADOS PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RESPIRATORIAS, URINA
摘要 Un compuesto segun la formula (1) en donde la parte cíclica C es un fenilo, un compuesto heteroaromático de C4-9 conteniendo uno o más heteroátomos, o un grupo naftalenilo, 5, 6, 7, 8-tetrahidronaftalenilo o bifenilo; R1, R2, y R3 cada uno independientemente representan un átomo de hidrogeno o halogeno, o un grupo hidroxilo, un fenilo, un grupo ûOR4, -SR4, NR4R5, -NHCOR4, -CONR4R5, -CN-, -NO2, -COOR4 o ûCF3, un grupo alquilo "inferior" lineal o ramificado opcionalmente sustituido, por ejemplo, con un grupo hidroxilo o alcoxilo, en donde R4 y R5 cada uno independientemente representan un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo "inferior" lineal o ramificado, o juntos forman un anillo alicíclico; o R1 y R2 conjuntamente forman un anillo aromático, alicíclico o heterocíclico. N es un numero del 0 a 4; A representa un grupo ûCH2-, -CH=CR6, -CR6=CH-, -CR6R7-, -CO-, -O-, -S-, -S(O)-, SO2 o -NR6- en donde R6 y R7 cada uno independientemente representan un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo "inferior" lineal o ramificado o R6 y R7 juntos forman un anillo alicíclico; m es un numero del 0 al 8; a condicion de que cuando m=0, A no es ûCH2-; p es un numero del 1 al 2 y la sustitucion en el anillo azoniabicíclico puede estar en la posicion 2, 3, o 4 incluyendo todas las posibles configuraciones de los carbonos asimétricos; B representa un grupo de formulas: (2) o (3): en donde R10 representa un átomo de hidrogeno, un grupo hidroxilo o metilo; y R8 y R9 cada uno independientemente representan el grupo de formula (4) en donde R11 representa un átomo de hidrogeno o de halogeno o un grupo alquilo "inferior" lineal o ramificado; y Q representa un enlace sencillo, -CH2-, CH2-CH2-, -O-, -O-CH2-, -S-, -S-CH2- o - CH=CH-; y cuando (2) o (3) contienen un centro quiral pueden representar las dos configuraciones; X representa un anion farmacéuticamente aceptable de un ácido mono o polivalente, que presenta una alta afinidad para los receptores muscarínicos M3 (Hm3). También se describe y reivindica un procedimiento de preparacion de estos compuestos, compuestos intermediarios utilizables en dicho procedimiento y el uso de los derivados de quinuclidina en la produccion de medicamentos para el tratamiento de trastornos respiratorios urinarios o gastrointestinales
申请公布号 AR029760(A1) 申请公布日期 2003.07.16
申请号 AR2000P103613 申请日期 2000.07.13
申请人 ALMIRALL PRODESFARMA AG 发明人
分类号 A61K31/435;A61K31/439;A61K31/4745;A61P1/00;A61P1/04;A61P1/06;A61P1/12;A61P11/00;A61P11/02;A61P11/06;A61P11/08;A61P11/14;A61P13/00;A61P13/02;A61P13/06;A61P13/10;A61P27/16;A61P43/00;C07D453/02;(IPC1-7):C07D453/02 主分类号 A61K31/435
代理机构 代理人
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