取代的1－氨基烷基内酰胺化合物及其作为毒蕈碱受体拮抗剂的用途

摘要

本发明涉及通常是M2/M3毒蕈碱受体拮抗剂的通式(I)化合物，其中X、Y或Z当中有一个独立地为－S－、－O－、－CH₂－或＞N－R⁴，其它的为－CH₂－；p是0－3并包括0和3的整数；m是0－3并包括0和3的整数；n是1－6并包括1和6的整数；R³是(C_1－6)－烷基、(C_1－6)－链烯基、(C_1－6)－炔基或环烷基；且R¹、R²和R³是氢或特定的取代基。这些化合物可用于治疗与平滑肌障碍有关的疾病。

主权项

1.通式I的化合物或其前药、单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用盐或溶剂化物其中R¹和R²在每次出现时分别独立地为氢、卤素、(C_1-6)-烷基、-OR′、-SR′、-NR′R″、-SOR′、-SO₂R′、-COOR′、-OCOR′、-OCONR′R″、-OSO₂R′、-OSO₂NR′R″、-NR′SO₂R″、 -NR′COR″、-SO₂NR′R″、-SO₂(CH₂)_1-3CONR′R″、-CONR′R″、氰基、卤代烷基或硝基；R′和R″在每次出现时分别独立地为氢、(C_1-6)-烷基、取代的(C_1-6)-烷基、芳基、杂环基、杂芳基、芳基-(C_1-3)-烷基、杂芳基-(C_1-3)-烷基、杂环基-(C_1-3)-烷基、环烷基烷基、环烷基，或者R′和R″也可以与它们所连接的氮一起形成5-7元环，所述的环可选择性地包含另外一个选自N、O或S(O)_0-2的环杂原子；R³在每次出现时分别独立地为(C_1-6)-烷基、(C_1-6)-链烯基、(C_1-6)-炔基或环烷基；或X、Y或Z当中有一个独立地为-S-、-O-或＞N-R⁴，其它的为-CH₂-；R⁴是氢、(C_1-6)-烷基、卤代烷基、芳基-(C_1-6)-烷基、杂芳基-(C_1-6)-烷基、-(C_1-6)-CR′R′R′、-COOR′、-SO₂R′、-C(O)R′、-SO₂(CH₂)_0-3NR′R″、-CONR′R″或-PO(OR′)₂，其中R′和R″如上所定义；p是1-3并包括1和3的整数；m是0-3并包括0和3的整数；n是1-6并包括1和6的整数。