异噻唑酮类化合物、含它们的制剂及其用途

摘要

式(I)的异噻唑酮类化合物，其中A是可含有最多3个选自O、S和N的杂原子的单环或二环；R¹和R²是如烷基、烷氧基、硝基、氰基、氨基和羧基的取代基；R⁵是烷基、环烷基、苯基和Het。该异噻唑酮类化合物可用作抗逆转录病毒剂、抗炎剂和抗动脉粥样硬化剂。∴

主权项

1.式I化合物、其可药用盐及溶剂化物在制备用于预防和治疗逆转录病毒感染的药物中的用途其中：A是含5或6个环原子的单环，或含9-12个环原子的二环，所述环原子选自碳以及选择性的最多3个选自O、S和N的杂原子；R¹和R²彼此独立地是氢、卤素、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、Het(CR⁶R⁷)_m-、苯基-(CR⁶R⁷)_m-、O-C₁-C₆烷基、羟基、硝基、氰基、NR³R⁴、NR³COR⁴、CO₂R³、CONR³R⁴、S(O)_mR³、SO₃H、S(O)_mNR³R⁴、COR³，或合在一起是氧代(O＝)或亚甲二氧基(-O-CH₂-O-)；m是0、1或2；R³和R⁴彼此独立地是氢、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、Het(CR⁶R⁷)_m-或苯基-(CR⁶R⁷)_m-；R⁶和R⁷彼此独立地是氢、C₁-C₆烷基、CO₂R³、羟基、CONR³R⁴或氰基；R⁵是氢、C₁-C₆烷基、COC₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、苯基-(CR⁶R⁷)_m-、Het(CR⁶R⁷)_m-；并且其中所述的烷基、环烷基、苯基和Het基团可以选择性地带有1-3个取代基，所述取代基选自卤素、羟基、硝基、NR³R⁴、NR³COR⁴、CO₂R³、CONR³R⁴S(O)_mR³、S(O)_mNR³R⁴和COR³，其中m、R³和R⁴如上所定义。