制备大量微胶囊的方法

摘要

一种持续释放制剂，该制剂包含右上通式的生理活性肽，其中X表示酰基；R₁、R₂和R₄各表示芳环基；R₃表示D－氨基酸残基或通式如上式2的基团,其中R₃’是杂环基；R₅表示通式－(CH₂)n－R₅’的基团，其中n为2或3，和R₅’是取代或未取代的氨基、芳环基或O－糖基；R₆表示通式－(CH₂)n－R₆’的基团，其中n为2或3和R₆’是取代或未取代的氨基；R₇表示D－氨基酸残基或氮杂甘氨酰残基；和Q表示氢或低级烷基，或其盐和具有末端羧基的生物可降解聚合物。该持续释放制剂能在长时间内恒定释放肽而无初始急剧增强。

主权项

1.一种制备大量微胶囊的方法，所述微胶囊形成leuprorelin的持续释放制剂，所述方法包括：(a)将leuprorelin溶解或悬浮于生物可降解聚合物的有机溶剂溶液中，所述聚合物包含乳酸和乙醇酸的共聚物；(b)将混合物加入水性基质中以得到o/w乳状液；(c)通过移出有机溶剂而将混合物转变为微胶囊。