发明名称 三唑衍生物
摘要 本发明涉及可作为医药品使用的具有甘氨酸转运剂抑制活性的三唑衍生物和新颖的三唑衍生物。本发明的三唑衍生物具备优良的甘氨酸转运剂抑制活性,作为治疗药物有用。
申请公布号 CN1429215A 申请公布日期 2003.07.09
申请号 CN01809616.6 申请日期 2001.05.17
申请人 山之内制药株式会社;默克专利有限公司 发明人 户部贵彦;菅根隆史;滨口涉;岛田逸郎;前野恭一;宫田淳司;铃木健师;小原厚行;森田琢磨;君塚哲也;M·阿尔特;H·格赖英纳
分类号 C07D249/08;C07D249/12;C07D401/04;C07D413/14;C07D405/14;C07D405/12;C07D405/04;C07D403/04;C07D413/04;C07D409/10;C07D417/10;C07D401/10;C07D401/14;C07D405/10;C07D401/12;C07D495/04;A61K31/41;A61K31/4439;A61K31/4155;A61K31/5377;A61K31/517;A61K31/427;A61K31/416;A61K31/4709;A61K31/4725;A61P43/00;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/14;A61P25/00;A61P9/10 主分类号 C07D249/08
代理机构 上海专利商标事务所 代理人 胡烨
主权项 1.作为医药组合物的含有下述通式(1)表示的三唑衍生物或其制药学上允许的盐的甘氨酸转运剂的抑制剂,<img file="A0180961600021.GIF" wi="671" he="337" />式中符号的含义如下所述:A环表示(1)可取代的芳香族烃环,(2)可取代的苯环或可与杂环缩合的脂肪族烃环,(3)可取代的具有1或2个作为成环杂原子的氮原子、除此之外具有1个作为杂原子的氧原子或硫原子的可与苯环缩合的5元杂环,或(4)可取代的具有1个作为成环原子的氮原子、除此之外具有1个作为杂原子的氧原子或硫原子的可与苯环缩合的6元杂环,B环和D环可以相同也可以不同,表示可取代的芳香族烃环、可取代的脂肪族烃环或可取代的杂环,R表示H、卤代低级烷基、可取代的芳基、可取代的杂环、可取代的环烷基或-[AlK1]m-X-[AlK2]n-Y-R<sup>1</sup>,R<sup>1</sup>表示H、OH、氰基、可取代的芳基、可取代的杂环、可取代的环烷基或低级烷氧基,X表示键、氧原子、-S(O)q-或-N(R<sup>2</sup>)-,Y表示键、-C(O)-、-C(O)-N(R<sup>3</sup>)-、-Z<sub>1</sub>-AlK3-或-N(R<sup>3</sup>)-AlK3-C(O)-,但是,Y为键时,R<sup>1</sup>表示OH及低级烷氧基以外的基团,AlK1和AlK2可以相同也可以不同,表示低级亚烷基、低级亚烯基或低级亚炔基,m及n可以相同也可以不同,表示0或1,但是,X为键时,m+n=1,Z<sub>1</sub>表示-S(O)q-、-N(R<sup>3</sup>)-、-C(O)-或-C(O)-N(R<sup>3</sup>)-,AlK3表示低级亚烷基,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>可以相同也可以不同,表示H或低级烷基,q表示0、1或2。
地址 日本东京