| 发明名称 | 制备脑啡呔酶与血管紧张素转化酶抑制剂中间体的新方法及其中间体 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备式(I)中间体的新方法及其新的中间体，它们用于制备脑啡肽酶和血管紧张素转化酶抑制剂。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1113894C | 申请公布日期 | 2003.07.09 |
| 申请号 | CN95196905.6 | 申请日期 | 1995.11.20 |
| 申请人 | 阿温蒂斯药物公司 | 发明人 | G·A·夫里恩;T·D·巴尼斯特;M·J·吉尼恩;D·W·贝特 |
| 分类号 | C07K5/06;C07D401/06;C07D471/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D471/14;C07D491/14;C07D495/14;//(C07D471/04,223:00,221:00) | 主分类号 | C07K5/06 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐晓峰 |
| 主权项 | 1.一种制备下列通式化合物的方法，<img file="C9519690500021.GIF" wi="1054" he="548" />其中G表示选自如下的芳香环：<img file="C9519690500022.GIF" wi="1724" he="981" />其中X<sub>1</sub>选自S和NH；X<sub>2</sub>选自S，O，和NH；以及R选自氢，羟基，苯基，和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基；该方法包括：(a)将如下通式的苯二酰亚胺基芳基氨基酸酰胺<img file="C9519690500031.GIF" wi="814" he="461" />其中Ar是选自如下的基团：<img file="C9519690500032.GIF" wi="1412" he="689" />X<sub>1</sub>选自S和NH；X<sub>2</sub>选自S，O，和NH；以及R选自氢、羟基、苯基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基；与戊二醛反应而得下列通式的1，4-二氢吡啶衍生物<img file="C9519690500033.GIF" wi="987" he="489" />其中Ar如上面的定义；(b)将1，4-二氢基吡啶衍生物与适当环酸反应而得下列通式的1，2，6，7，8，12b-六氢-6-氧代吡啶并[2，1-a][2]氮杂卓<img file="C9519690500041.GIF" wi="1068" he="539" />其中G如上所定义；(c)在适当酸存在下将1，2，6，7，8，12b-六氢-6-氧代吡啶并[2，1-a][2]氮杂卓与一氧化碳反应，然后水合。 | ||
| 地址 | 美国俄亥俄州 | ||