发明名称 Composto, processo para a preparação de um composto, composição farmacêutica, uso de um composto, e, método para produzir um efeito antiangiogênico e/ou efeito de redução da permeabilidade vascular em um animal de sangue quente em necessidade de tal tratamento
摘要 "COMPOSTO, PROCESSO PARA A PREPARAçãO DE UM COMPOSTO, COMPOSIçãO FARMACêUTICA, USO DE UM COMPOSTO, E, MéTODO PARA PRODUZIR UM EFEITO ANTIANGIOGêNICO E/OU EFEITO DE REDUçãO DA PERMEABILIDADE VASCULAR EM UM ANIMAL DE SANGUE QUENTE EM NECESSIDADE DE TAL TRATAMENTO". A invenção refere-se a compostos de fórmula (I), em que qualquer um de G~ 1~, G~ 2~, G~ 3~, G~ 4~ e G~ 5~ é nitrogênio e os outros quatro são -CH- ou G~ 1~, G~ 2~, G~ 3~, G~ 4~ e G~ 5~ são todos -CH-; Z é -O-, -NH-, -S-, -CH~ 2~- ou uma ligação direta; Z é ligado a qualquer um de G~ 1~, G~ 2~, G~ 3~ e G~ 4~, que é um átomo de carbono livre; n é um inteiro de 0 a 5; qualquer um dos substituintes R^ 1^ pode ser ligado a qualquer átomo de carbono livre do grupo indol, azaindol ou indazol; m é um inteiro de 0 a 3; R^ a^ representa hidrogênio, R^ b^ representa hidrogênio ou outro valor como aqui definido; R^ 1^ representa hidrogênio, oxo, hidróxi, halogênio, C~ 1-4~alquila, C~ 1-4~alcóxi, C~ 14~alcóxiC~ 1-4~alquila, aminoC~ 1-4~alquila, C~ 1-3~alquilaminoC~ 1-4~alquila, di(C~ 13~alquilaminoC~ 1-4~alquila, di(C~ 1-3~alquil)aminoC~ 1-4~alquila, -C~ 1-5~alquil(anel B), em que o anel B é selecionado de azetidinila, pirrolidinila, piperidinila, piperazinila, N-metilpiperazinila, N-etilpiperazinila, morfolino e tiomorfolino; R^ 2^ representa hidrogênio, hidróxi, halogênio, ciano, nitro, trifluorometila, C~ 1-3~alquila, C~ 1-3~alcóxi, C~ 1-3~alquilsulfanila, -NR^ 3^R^ 4^ (em que R^ 3^ e R^ 4^, que podem ser iguais ou diferentes, cada um representa hidrogênio ou C~ 1-3~alquila), ou R^ 5^X^ 1^-(em que R^ 5^ e X^ 1^ são como definidos aqui) e seus sais, processos para a preparação de tais compostos, composições farmacêuticas contendo um composto de fórmula I ou um seu sal farmaceuticamente aceitável como ingrediente ativo e ao uso de um composto de fórmula I na manufatura de medicamento para a produção de um efeito antiangiogênico e/ou redutor da permeabilidade vascular em animais de sangue quente. Os compostos de fórmula I e seu sal farmaceuticamente aceitável inibem os efeitos de VEGF, uma propriedade de valor no tratamento numerosos estados doentios, incluindo câncer e artrite reumatóide.
申请公布号 BR0113057(A) 申请公布日期 2003.07.08
申请号 BR20010013057 申请日期 2001.08.07
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人 LAURENT FRANCOIS ANDRE HENNEQUIN
分类号 A61K31/502;A61K31/541;A61P3/10;A61P9/10;A61P15/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/06;C07D401/14;C07D403/12;C07D417/14;(IPC1-7):C07D403/12 主分类号 A61K31/502
代理机构 代理人
主权项
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