发明名称 ONE-POT PROCESS FOR PREPARING PERGOLIDE
摘要 Postupak sa jednim sudom za dobijanje pergolida, naznacen time, sto obuhvata reakciju dihidrolizergola 8,9-dihidroelimoklavina sa 1-jodpropanom na povisenoj temperaturi od 50°-100°C u prisustvu kalcijuma, magnezijuma ili bikarbonata alkalnog metala ili karbonata i rastvaraca izabranih iz N-metilpirolidinona, heksametilfosforamida, dimetilpropilenkarbamida i dimetiletilenkarbamida sve dok 8,9-dihidroelimoklavin ne bude znatno potrosen radi dobijanja smese prvog intermedijara; razblazivanje smese prvog intermedijara velikom zapreminom osnovnog rastvaraca izabranog iz piridina, pikolina i lutidina, hladenjem razblazene smese do niske temperature, od 50°C-0°C, njenim spajanjem sa toluenom- ili C1-C3 alkansulfonil halogenidom, i omogucavanjem nastavka reakcije na temperaturi od -50°-0°C sve dok prvi intermedijar ne bude u osnovi potrosen da bi se dobila smesa drugog intermedijara; sjedinjavanjem hladne smese drugog intermedijara sa hladnim rastvorom tiometoksida alkalnog metala, i omogucavanjem nastavka reakcije na povisenoj temperaturi od 50°-100°C sve dok drugi intermedijar ne bude u osnovi potrosen radi dobijanja sirove smese pergolida; razblazivanjem sirove smese pergolida vodom radi dobijanja smese cvrstog pergolida sa vodom radi dobijanja cvrstog pergolida, i ispiranjem pergolida vodom radi dobijanja pergolida cistoce od najmanje 90%. Prijava sadrzi jos 5 zavisnih zahteva.
申请公布号 YU49022(B) 申请公布日期 2003.07.07
申请号 YU19930000345 申请日期 1993.05.19
申请人 ELI LILLY AND COMPANY 发明人 JERRY, WAYNE MISNER
分类号 C07D457/04;A61K31/48;C07D457/02 主分类号 C07D457/04
代理机构 代理人
主权项
地址