黄芩素8－位取代的甲胺类衍生物及其制备方法

摘要

本发明属制药领域，具体涉及中草药黄芩素的甲胺类衍生物及其制备方法。本发明采用黄芩素为原料，在极性溶剂中与甲醛水溶液或多聚甲醛和胺类或胺盐进行Mannich反应，制备成结构式(I)的黄芩素8－位取代的甲胺类衍生物。本发明较理想地在黄芩素结构中引入了各种取代的甲胺基，尤其方便地直接引入了芳香胺取代基。本发明反应条件温和、产物易精制纯化，制备步骤简单，收率达80％以上。本发明黄芩素的甲胺类衍生物具有较强的抑制蛋白激酶C(PKC)和抑制爱滋病病毒HIV/IIIB的活性，可用作制备抗癌症及抗爱滋病的药物。

主权项

1.一种黄芩素8-位取代的甲胺类衍生物，其特征是具有式(I)的结构其中R1R2N表示胺类通式； R1、R2可以相同或不相同，各代表氢、低级烷基、脂环基、芳基、芳烷基或R1、R2与氮、氧和硫原子相互连接成一个5个原子或6个原子的环。