发明名称 用作神经激肽拮抗剂的哌嗪并衍生物
摘要 本发明涉及式I化合物。这些化合物为神经激肽拮抗剂。这些化合物可用于治疗慢性气管疾病如哮喘。∴
申请公布号 CN1113059C 申请公布日期 2003.07.02
申请号 CN97199121.9 申请日期 1997.08.28
申请人 先灵公司 发明人 徐和健;施能扬;D·J·布莱辛;陈骁;J·J·皮温斯基;K·D·麦科尔米克
分类号 C07D241/04;C07D401/06;C07D405/12;C07D401/14;C07D403/12;A61K31/495 主分类号 C07D241/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 吴大建
主权项 1.由如下结构式代表的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="C9719912100021.GIF" wi="805" he="341" />每个X独立为O、(H,H);m是1,y是1,2;R<sub>c</sub>是H、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、或<img file="C9719912100022.GIF" wi="376" he="263" />每个R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>独立选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、CF<sub>3</sub>、Cl、Br、I、F、OR<sub>a</sub>、                           或<img file="C9719912100023.GIF" wi="209" he="111" />或当R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>连于环相邻碳时,可形成<img file="C9719912100024.GIF" wi="326" he="272" />其中,n’是1或2;及每个R<sub>3</sub>独立为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、Ar<sub>1</sub>是<img file="C9719912100031.GIF" wi="356" he="312" />Ar<sub>2</sub>是<img file="C9719912100032.GIF" wi="297" he="228" />Z是<img file="C9719912100033.GIF" wi="1452" he="894" />其中p<sub>1</sub>和p<sub>2</sub>独立为1-4,其条件是p<sub>1</sub>和p<sub>2</sub>加在一起为3,4或5;n<sub>3</sub>是0或1;每个R<sub>e</sub>和R<sub>f</sub>独立选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;或R<sub>e</sub>和R<sub>f</sub>与其所连接的碳一起也可形成羰基,条件是在<img file="C9719912100034.GIF" wi="349" he="244" />基团中不超过一个羰基;R<sub>g</sub>是H、<img file="C9719912100041.GIF" wi="1194" he="136" />或<img file="C9719912100042.GIF" wi="145" he="103" />R<sub>6</sub>是H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、<img file="C9719912100043.GIF" wi="1226" he="291" />其中n是0或1,及当Z是<img file="C9719912100044.GIF" wi="604" he="354" />时,R<sub>6</sub>也可以是<img file="C9719912100045.GIF" wi="315" he="233" />其中X<sub>3</sub>是O、(H,H)、或S;或当n<sub>3</sub>是0-4时,R<sub>6</sub>是吡啶基或嘧啶基;或当R<sub>e</sub>和R<sub>f</sub>与其所连接的碳一起形成羰基及n<sub>3</sub>是1时,R<sub>6</sub>也可以是OR<sub>a</sub>其中R<sub>a</sub>不是H。
地址 美国新泽西州