| 发明名称 | 作为抗菌剂喹诺酮药物的有用中间体的3－环丙基氨基－2－[2,4－二溴－3－(二氟甲氧基)苯甲酰基]－2－丙烯酸烷酯的一锅合成 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种新颖的工业上有利的一锅法，用于制备3－环丙基氨基－2－[2，4－二溴－3－(二氟甲氧基)苯甲酰基]－2－丙烯酸烷酯，其中R代表甲基或乙基，它们是生产高度活性的抗菌剂喹诺酮药物的有价值中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN1427815A | 申请公布日期 | 2003.07.02 |
| 申请号 | CN01809036.2 | 申请日期 | 2001.03.07 |
| 申请人 | 兰贝克赛实验室有限公司;富山化学工业株式会社 | 发明人 | P·鲍斯;N·库马;清都太郎 |
| 分类号 | C07C229/00 | 主分类号 | C07C229/00 |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所 | 代理人 | 徐迅 |
| 主权项 | 1.一种制备3-环丙基氨基-2-[2，4-二溴-3-(二氟甲氧基)苯甲酰基]-2-丙烯酸烷酯的方法，该3-环丙基氨基-2-[2，4-二溴-3-(二氟甲氧基)苯甲酰基]-2-丙烯酸烷酯具有式：<img file="A0180903600021.GIF" wi="500" he="344" />式I其中R是甲基或乙基，其特征在于，该方法包括使下式的2，4-二溴-3-(二氟甲氧基)苯甲酸：<img file="A0180903600022.GIF" wi="385" he="246" />式II与卤化剂反应，得到相应的具有下式的酰氯：<img file="A0180903600023.GIF" wi="364" he="250" />式III其与具有下式的3，3-二烷基氨基丙烯酸的烷酯在合适的溶剂中，在有机碱的存在下反应：<img file="A0180903600024.GIF" wi="316" he="242" />式VII其中R<sub>1</sub>是甲基或乙基，得到具有下式的3，3-二烷基氨基-2-[2，4-二溴-3-(二氟甲氧基)苯甲酰基]-2-丙烯酸烷酯：<img file="A0180903600031.GIF" wi="501" he="308" />式VI其中R和R<sub>1</sub>是甲基或乙基，其中R和R<sub>1</sub>如上定义，用环丙胺处理式VI的化合物得到式I产物。 | ||
| 地址 | 印度新德里 | ||