| 发明名称 | 含有核酸结合部分的带电荷化合物及其用途 | ||
| 摘要 | 提供了带电荷的化合物，该化合物包含一个或多个定位的正电荷的区域。还提供了含有这些化合物的组合物、合成这些化合物的方法、筛选这些化合物以鉴别出那些具有抗感染活性的化合物的方法，以及使用这些化合物预防或抑制感染的方法。这些化合物，以及含有它们的组合物，具有多种用途，包括在人和动物医学以及农业中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1427839A | 申请公布日期 | 2003.07.02 |
| 申请号 | CN01809034.6 | 申请日期 | 2001.03.14 |
| 申请人 | 根索福特股份有限公司 | 发明人 | 葛依工;M·J·泰勒;E·E·贝尔德;H·E·莫泽;R·W·布林 |
| 分类号 | C07D417/14;A61K31/425;A61P31/04;C07K14/47 | 主分类号 | C07D417/14 |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所 | 代理人 | 徐迅 |
| 主权项 | 1.一种由式(I)表示的带电荷的化合物及其药学上可接受的盐： W-Y-[Het]-L-[NABM] (I)式中，[NABM]是双链核酸结合部分；L选自共价键和连接基团；[Het]是除了N-甲基吡咯或N-氢吡咯外的杂芳族部分，选自：<img file="A0180903400021.GIF" wi="296" he="173" />和<img file="A0180903400022.GIF" wi="378" he="171" />式中，X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>和X<sub>3</sub>中的一个是选自-O-、-S-和-NR<sub>3</sub>-的环顶点，其余两个是选自＝N-和＝CR<sub>4</sub>-的环顶点；Y是O、S、S(O)、SO<sub>2</sub>、C(R<sub>1</sub>)<sub>2</sub>、N(R<sub>3</sub>)SO<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>N(R<sub>3</sub>)和NR<sub>3</sub>；W是卤素或具有下式的基团：<img file="A0180903400023.GIF" wi="159" he="155" />式中，各R<sub>1</sub>独立选自H、F、取代的或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；如果Y不是NR<sub>3</sub>，则R<sub>2</sub>是具有极性基团的部分，如果Y是NR<sub>3</sub>，则R<sub>2</sub>是具有极性基团、取代的或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基或取代的或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)杂烷基的部分；各R<sub>3</sub>独立选自H、取代的或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基，和取代的或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)杂烷基，条件是当Y是NR<sub>3</sub>时，R<sub>2</sub>(R<sub>1</sub>)<sub>2</sub>C和R<sub>3</sub>都不含有2-氯乙基或2-羟乙基；各R<sub>4</sub>独立选自氢、卤素、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基氨基、三(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基铵基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷氧基、巯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)硫醚基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)砜基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)亚砜基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)磺酰胺基、取代的或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)杂烷基和取代的或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基；条件是R<sub>2</sub>、[Het]或[NABM]中至少有一个在试验或生理条件下带正电荷。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||