吲哚衍生物、其制备方法及用途

摘要

通式(I)代表的吲哚衍生物(式中各符号如说明书中所述)、其制备方法及含有该衍生物作为活性成分的DP受体拮抗剂。通式(I)的化合物结合到DP受体上，显示出拮抗作用，因此可用于预防和/或治疗过敏性疾病，例如过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、特异性皮炎、支气管哮喘和食物过敏等；全身性肥大细胞症；全身性肥大细胞活化障碍；过敏性休克；气管收缩；荨麻疹；湿疹等；伴随痒的疾病，例如；特异性皮炎、荨麻疹等；伴随痒的行为(抓、打等)产生的二次疾病，例如白内障、视网膜脱落、炎症、感染、睡眠障碍等；炎症；慢性闭塞性肺病；缺血再灌注障碍；脑血管障碍；风湿性关节炎并发胸膜炎；和溃疡性大肠炎等疾病。

主权项

1.通式(I)代表的吲哚衍生物或其无毒盐：式中：R¹代表羟基、C1-6烷氧基或式NR⁸R⁹，其中R⁸和R⁹各自独立地代表氢原子、C1-6烷基或SO₂R¹³，其中R13代表C1-6烷基、C3-15饱和或不饱和碳环或含1-5个氮原子、硫原子和/或氧原子的4-15元杂环；R²代表氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧基烷基、卤原子、氨基、三卤甲基、氰基、羟基、苄基或4-甲氧基苄基；R³代表氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤原子、三卤甲基、氰基或羟基；R⁴和R⁵各自独立地代表氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧基烷基、卤原子、硝基、氨基、三卤甲基、氰基或羟基；D代表单键、C1-6亚烷基、C2-6亚链烯基或C1-6氧亚烷基；在-G-R⁶中：1)G代表单键、可被1-2个氧原子和/或硫原子取代的C1-6亚烷基或可被1-2个氧原子和/或硫原子取代的C2-6亚链烯基(其中该亚烷基和亚链烯基可被羟基或C1-4烷氧基取代)、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-SO₂NH-、-NHSO₂-或重氮基；R⁶代表C3-15饱和或不饱和碳环或含1-5个氮原子、硫原子和/或氧原子的4-15元杂环；其中该环可被1-5个选自下列的取代基取代：C1-6烷基、C1-10烷氧基、C2-6烷氧基烷基、卤原子、羟基、三卤甲基、硝基、氨基、苯基、苯氧基、氧代、C2-6酰基、C1-6烷磺酰基和氰基；或2)G和R⁶合在一起代表(i)可被1-5个氧原子和/或硫原子取代的C1-15烷基；(ii)可被1-5个氧原子和/或硫原子取代的C2-15链烯基；或(iii)可被1-5个氧原子和/或硫原子取代的C2-15链炔基，其中该烷基、链烯基和链炔基可被1-12个选自C1-6烷氧基、卤原子、羟基、氰基、氧代、和NR¹¹R¹²这一组中的取代基取代，其中R¹¹和R¹²各自独立地代表氢原子、C1-6烷基、C2-6链烯基、苯基、苯甲酰基、萘基、被C1-6烷基取代的苯基或被苯基或氰基取代的C1-6烷基；n代表1-3；m代表1-3；i代表1-4；和代表单键或双键。