摘要 |
Compuesto de formula 2 donde R1 y R2 son, independientemente uno de otro, H, C1-6 alquilo, C1-6 halogenoalquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 alcoxi-C1-6 alquilo o C1-6 alcoxi-C1-6 alquiloxi, R3 es C1-6 alquilo, R4 es C1-6 alquilo, y R5 es C1-6 alquilo, C1-6 hidroxialquilo, C1-6 alcoxi-C1-6 alquilo, C1-6 alcanoiloxi-C1-6 alquilo, C1-6 aminoalquilo, C1-6 alquilamino-C1-6-alquilo, C1-6-dialquilamino-C1-6-alquilo, C1-6 alcanoilamido-C1-6-alquilo, OH(O)C-C1-6-alquilo, C1-6 alquilo-O-(O)C-C1-6 alquilo, H2N-C(O)ûC1-6 alquilo, C1-6 alquilo-NH-C(O)-C1-6 alquilo o (C1-6 alquilo)2N-C(O)-C1-6-alquilo, R6 es hidrogeno, C1-20 alquilo o C3-12 cicloalquilo, C3-12 cicloalquilo-C1-6 alquilo, C6-10 arilo o C6-10-arilo-C1-6 alquilo, son simultáneamente halogenados en la posicion 5 e hidroxilados en la posicion 4 con lactonizacion, la halolactona se convierte en una hidroxilactona y entonces el grupo de hidroxi se convierte en un grupo saliente, el grupo saliente se reemplaza con azida, la lactona es amidada y la azida se convierte en un grupo amina, para obtener así compuestos de la formula 1 donde R5 es C1-6 alquilo, C1-6 hidroxialquilo, C1-6 alcoxi-C1-6 alquilo, C1-6 alcanoiloxi-C1-6 alquilo, C1-6 aminoalquilo, C1-6 alquilamino-C1-6 alquilo, C1-6 dialquilamino-C1-6-alquilo, C1-6 alcanoilamido-C1-6-alquilo, HO(O)C1-6-alquilo, C1-6 alquilo-O-(O)C-C1-6 alquilo, H2N-C(O)ûC1-6 alquilo, C1-6 alquilo-NH-C(O)-C1-6 alquilo o (C1-6 alquilo)2N-C(O)-C1-6-alquilo. |