发明名称 Derivados de sulfonamida, farmaceuticamente ativos, possuindo grupos lipofìlicos e ionizáveis como inibidores de junkinases de proteìnas, uso de um derivado de sulfonamida, composição farmacêutica, contendo pelo menos um derivado de sulfonamida, processo para a preparação de um derivado de sulfonamida e compostos de sulfonamida
摘要 "DERIVADOS DE SULFONAMIDA, FARMACEUTICAMENTE ATIVOS, POSSUINDO GRUPOS LIPOFìLICOS E IONIZáVEIS COMO INIBIDORES DE JUNKINASES DE PROTEìNAS, USO DE UM DERIVADO DE SULFONAMIDA, COMPOSIçãO FARMACêUTICA, CONTENDO PELO MENOS UM DERIVADO DE SULFONAMIDA, PROCESSO PARA A PREPARAçãO DE UM DERIVADO DE SULFONAMIDA E COMPOSTOS DE SULFONAMIDA". Sendo que a presente invenção relaciona-se a derivados de sulfonamida que possuem um grupo lipofílico e que são substancialmente solúveis. Ditos compostos são notavelmente usados como compostos farmaceuticamente ativos. A presente invenção também relaciona-se a formulações farmacêuticas contendo tais derivados de sulfonamida. Ditos derivados de sulfonamida são moduladores eficientes do caminho JNK, são particularmente inibidores eficientes e seletivos de JNK 2 e 3. A presente invenção é também relacionada a novos derivados de sulfonamida assim como a métodos de sua preparação. Os compostos da fórmula (I) de acordo com a presente invenção sendo agentes farmacêuticos adequados são aqueles nos quais Ar1 e Ar2 são independentemente um do outro grupos substituídos ou não-substituídos de aril ou heteroaril, X é O ou S, preferivelmente O; R1 é hidrogênio ou um grupo C1-C6-alquil, ou R1 forma um anel saturado ou não-saturado de 5-6-membros substituídos ou não-substituídos com Ar1; n é um número inteiro de 0 a 5, preferivelmente entre 1-3 e mais preferivelmente 1; Y dentro da fórmula (I) é um alquil saturado cíclico ou bi-cíclico de 4-12 membros não-substituídos ou substituídos que é substituído com pelo menos um grupo nos um grupo ionizável ao qual uma cadeia lipofílica é presa e que contém pelo menos um átomo de nitrogênio, e com isto um átomo de nitrogênio dentro de dito anel está formando uma ligação com o grupo sulfonil da fórmula (I) provendo assim uma sulfonamida.
申请公布号 BR0114223(A) 申请公布日期 2003.07.01
申请号 BR20010014223 申请日期 2001.09.27
申请人 APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V. 发明人
分类号 A61K31/4025;A61K31/4535;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/55;A61P1/04;A61P9/00;A61P9/10;A61P11/06;A61P13/12;A61P19/02;A61P25/00;A61P25/08;A61P25/16;A61P25/28;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00;A61P43/00;C07D333/34;C07D409/12;C07D409/14;C07D413/14;(IPC1-7):C07D409/12;A61K31/453;A61K31/402 主分类号 A61K31/4025
代理机构 代理人
主权项
地址