| 摘要 |
A találmány tárgya eljárás á jól ismert antidepresszáns hatásúcitalopram, azaz 1-[3-(dimetilamino)propil]-1-(4-fluorfenil)-1,3-dihidro-5-izobenzofuránkarbonitril előállítására. A találmányértelmében úgy járnak el, hogy valamely (I) általános képletűvegyületet - a képletben R jelentése halogénatom, cianocsoport,hidroxilcsoport, O-triflát-csoport, NHR5 általános képletű csoport(ebben a képletben R5 jelentése hidrogénatom vagy tartalmazóalkilkarbonilcsoport), formilcsoport, CO2R6 vagy CONHR7 általánosképletű csoport (ezekben a képletekben R6 és R7 egymástól függetlenülhidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent) vagy (II) általános képletűoxazolil- vagy tiazolilcsoport (ebben a képletben U jelentése oxigén-vagy kénatom, R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagyalkilcsoportot jelent vagy R1 és R2 együtt alkilénláncot alkotnak ésígy spiro-gyűrűt képeznek, R3 jelentése hidrogénatom vagyalkilcsoport, R4 jelentésre hidrogénatom, alkilcsoport,karboxilcsoport vagy az utóbbi valamelyik prekurzorcsoportja, vagy R3és R4 együtt alkilénláncot jelentenek és így spirogyűrűt alkotnak) -reagensek lépésenkénti adagolása útján olyan reagáltatásoknak vetikalá, hogy a citalopram 3-(N,N-dimetilamino)-prop-1-il-szubsztituensekialakuljon, és adott esetben - ha R jelentése cianocsoporttól eltérő- a reakciósorozat egy alkalmas időpontjában R helyettesítőtcianocsoporttá alakítják. Ó |
