| 发明名称 | 稠合杂芳基衍生物 | ||
| 摘要 | 提供了用作磷脂酰肌醇3－激酶(PI3K)抑制剂和抗癌剂的医药组合物，并且还提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌细胞增殖抑制作用的新颖二环或三环稠合杂芳基衍生物或其盐。 | ||
| 申请公布号 | CN1426398A | 申请公布日期 | 2003.06.25 |
| 申请号 | CN01808654.3 | 申请日期 | 2001.04.26 |
| 申请人 | 山之内制药株式会社;路德维格癌症研究所;帝国癌症研究技术有限公司 | 发明人 | 早川昌彦;贝沢弘行;森友博幸;川口贤一;小泉智信;山野真由美;松田光阳;冈田稔;太田光昭 |
| 分类号 | C07D215/42;C07D239/94;C07D471/04;C07D491/147;C07D471/14;C07D495/14;C07D413/04;C07D401/04;C07D401/12;C07D409/04;C07D409/12;C07D405/04;C07D405/12;C07D403/04;C07D417/12;C07D487/04;C07D495/04;C07D491/048;A61K31/5377;A61K31/519;A61K31/517;A61K31/541;A61K31/4355;A61K31/437;A61K31/4365;A61K31/4545;A61K31/496;A61P35/00;A61P43/00 | 主分类号 | C07D215/42 |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所 | 代理人 | 沙永生 |
| 主权项 | 1.用于抑制磷脂酰肌醇3-激酶的医药组合物，它包含下示通式(I)所表示的稠合杂芳基衍生物或其盐和制药学上允许的载体。<img file="A0180865400021.GIF" wi="406" he="264" />式中的记号表示以下含义<img file="A0180865400022.GIF" wi="669" he="193" />或<img file="A0180865400023.GIF" wi="431" he="151" />B：苯环、或含有选自O、S和N的1～2个杂原子的5-6元单环杂芳环，R<sup>1</sup>：-低级烷基、-低级烯基、-低级炔基、-环烷基、-可带有取代基的芳基、-可带有取代基的杂芳基、-卤素、-NO<sub>2</sub>、-CN、-卤代低级烷基、-ORb、-SRb、-SO<sub>2</sub>-Rb、-SO-Rb、-COORb、-CO-Rb、-CONRaRb、-SO<sub>2</sub>NRaRb、-NRaRb、-NRa-CORb、-NRa-SO<sub>2</sub>Rb、-O-CO-NRaRb或-NRaCO-COORb、-CO-含氮饱和杂环、-CONRa-低级亚烷基-ORb、-CONRa-低级亚烷基-NRb、-O-低级亚烷基-ORb、-O-低级亚烷基-O-低级亚烷基-ORb、-O-低级亚烷基-NRaRb、-O-低级亚烷基-O-低级亚烷基-NRaRb、-O-低级亚烷基-NRc-低级亚烷基-NRaRb、-NRc-低级亚烷基-NRaRb、-N(低级亚烷基-NRaRb)<sub>2</sub>、-CONRa-ORb、-NRa-CO-NRbRc、或-OCORb，R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>：可相同也可不同，为-H、-低级烷基、-低级亚烷基-ORa或-低级亚烷基-NRaRc，或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与邻接的N原子相连成可带有取代基的含氮饱和杂环基即-NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>，Ra和Rc：可相同也可不同，为-H或-低级烷基，Rb：为-H、-低级烷基、环烷基、可带有取代基的芳基或可带有取代基的杂芳基，n：0、1、2或3，W和X：可相同也可不同，为N或CH，Y：O、S或NH，R<sup>4</sup>：为<sup>-H</sup>、-低级烷基、-低级烯基、-低级炔基、-(可带有取代基的芳基)、-低级亚烷基-(可带有取代基的芳基)、-低级亚烯基-(可带有取代基的芳基)、-低级亚炔基-(可带有取代基的芳基)、-(可带有取代基的环烷基)、-(可带有取代基的环烯基)、-低级亚烷基-(可带有取代基的环烷基)、-低级亚烯基-(可带有取代基的环烷基)、-低级亚烷基-(可带有取代基的含氮饱和杂环基)、-低级亚烯基-(可带有取代基的含氮饱和杂环基)、-(可带有取代基的杂芳基)、-低级亚烷基-(可带有取代基的杂芳基)或-低级亚烯基-(可带有取代基的杂芳基)。 | ||
| 地址 | 日本东京 | ||