发明名称 COMPUESTO DERIVADO DE SULFONAMIDA SUSTITUIDA, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE Y METODO PARA TRATAR AFECCIONES NEUROLOGICAS
摘要 Un compuesto derivado de una sulfonamida sustituida de formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, prodroga farmacéuticamente aceptable o un metabolito farmacéuticamente activo del mismo, donde: A es C3-5 alquileno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes adecuados y opcionalmente cualquiera de los grupos CH2 del grupo alquileno puede ser sustituido por O, S, SO, o SO2; B es una estructura (2) donde E y G son independientemente Ar, H, C1-6 alquilo recto o ramificado, C1-6 alquenilo recto o ramificado, C1-6 alquilo o alquenilo recto o ramificado que está sustituido con un C5-7 cicloalquilo, C1-6 alquilo o alquenilo recto o ramificado que está sustituido con un C5-7 cicloalquenilo, o Ar sustituido con C1-6 alquilo o alquenilo recto o ramificado, donde, en cada caso, uno o dos de los grupos CH2 de las cadenas del alquilo o alquenilo pueden ser reemplazados por 1-2 componentes seleccionados del grupo consistente de oxígeno, azufre, SO y SO2, o segun estructura (3) donde J es H, C1-6 alquilo recto o ramificado o C1-6 alquenilo recto o ramificado; K es Ar o un cicloalquilo de 5-7 miembros sustituido con sustituyentes en las posiciones 3 y 4 que son independientemente seleccionados del grupo consistente de H, OH, -O-(CH2)m-alquilo, -O-(CH2)m-alquenilo y carbonilo, donde m es 1-4; donde Ar es seleccionado del grupo consistente de fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo, 2-furilo, 3-furilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, sistemas de anillos heterocíclicos, monocíclicos o bicíclicos, con tamano de anillos individuales entre 5 o 6 que pueden contener en cada uno o ambos anillos un total de 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de O, N y S; donde Ar puede contener de uno a tres sustituyentes que son independientemente seleccionados del grupo consistente de hidrogeno, halogeno, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, C1-6 alquilo recto o ramificado, C2-6 alquenilo recto o ramificado, O-(C1-4 alquilo recto o ramificado), O-(C2-4 alquenilo recto o ramificado), O-bencilo, O-fenilo, 1-2- metilendioxi, amino, carboxilo y fenilo; n es 0 a 4; D es C1-6 alquilo recto o ramificado, C1-6 alquenilo recto o ramificado, C5-7 cicloalquilo, C5-7 cicloalquenilo sustituido con C1-4 alquilo recto o ramificado o C1-4 alquenilo recto o ramificado, [(C2-4)-alquilo o (C2-4)-alquenilo)]-Ar o Ar; y X es NR10 u O, donde R10 es H o C1-4 alquilo o C1-4 alquenilo. Composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos así como los métodos para tratar desordenes neurologicos mediante su uso, también se describen. Estos compuestos inhiben la actividad enzimática de la peptidil prolil isomerasa (rotamasa) asociada con proteínas de union FK-506 y son utiles para estimular la extension de neuritas en células nerviosas llevando a la regeneracion del nervio.
申请公布号 AR029411(A1) 申请公布日期 2003.06.25
申请号 AR2000P106371 申请日期 2000.12.01
申请人 AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. 发明人 GUO, CHUANGXING;VILLAFRANCA, JESUS;DONG, LIMING;VANDERPOOL, DARIN;HOU, XINJUN
分类号 A61K31/40;A61K31/401;A61K31/403;A61K31/437;A61K31/4439;A61K31/445;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/54;A61K31/541;A61P9/10;A61P17/14;A61P21/04;A61P25/00;A61P25/02;A61P25/04;A61P25/16;A61P25/28;A61P27/00;A61P43/00;C07D207/48;C07D209/52;C07D211/96;C07D213/38;C07D279/12;C07D401/12;C07D413/04;C07D413/12;C07D417/12;C07D471/04;C07D487/04;C07D513/04;(IPC1-7):C07D211/96;A61K31/442;A61K31/443;A61K31/428 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人
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