作为醛糖还原酶抑制剂的硝基甲硫基苯衍生物

摘要

本发明涉及新颖的通式(1)化合物，其中：P、T₁、T₂、X和n是如权利要求1所定义的，还涉及它们的互变异构形式及其与药学上可接受的碱所形成的加成盐。本发明也涉及这些化合物的制备方法和它们作为药物的应用。这些化合物抑制醛糖还原酶，能够用于治疗或预防外周及自主神经病学上的糖尿病并发症、肾病与眼病，例如白内障和视网膜病。∴

主权项

1.式1化合物其中：P代表原子团(i)：-(CO-NH)_m-SO₂-R；原子团(ii)：或原子团(iii)：R代表一个选自苯基、苄基、二苯甲基、萘基、环烷基烷基的原子团，其中该烷基部分为C₁-C₄，该环烷基部分为C₃-C₇和苯乙烯基，所述的原子团可选被一个或多个基团Z取代，该基团Z可以是相同或不同的；或者R代表一个C₃-C₅芳族杂环原子团，其含有1或2个选自O、S和N的杂原子，所述的原子团可选被一个或多个基团Z取代，该基团Z可以是相同或不同的，所述的原子团还可选与1或2个苯环稠合，该苯环可选被一个或多个基团Z取代，该基团Z可以是相同或不同的；或者R代表C₁-C₄烷基——该烷基可选被一个或多个卤原子取代，该卤原子可以是相同或不同的——、C₃-C₇环烷基或环(C₃-C₇)烷基(C₁-C₄)烷基；Z选自一个卤原子、一个C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、乙酰氨基、(C₁-C₄)烷磺酰基和苯基；X代表一个氢或卤原子；m为0或1；n为0、1或2；T₁和T₂彼此独立代表一个氢原子或一个C₁-C₄烷基；u为0或1；A代表C₁-C₈亚烷基或基团y为一个选自0、1、2、3和4的整数；可以理解的是若P代表原子团(ii)，则A也可以代表一条键；它们的互变异构形式及其与药学上可接受的碱所形成的加成盐。