作为抗菌剂的新颖的脂肽

摘要

本发明涉及新颖的脂肽化合物。本发明还涉及这些化合物的药物组合物和使用这些化合物作为抗菌化合物的方法。本发明还涉及制备这些新颖的脂肽化合物的方法和用于制备这些化合物的中间体。

主权项

1、式(I)化合物：及其盐，其中R是：其中X和X”独立地选自C＝O、C＝S、C＝NH、C＝NR^X、S＝O或SO₂；其中n是0或1；其中R^X选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、羟基、烷氧基、羧基或烷氧羰基；其中B是X”R^Y、H、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基；其中R^Y选自氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基或羟基；其中A是H、NH₂、NHR^A、NR^AR^B、杂芳基、环烷基或杂环基；或其中R^A和R^B独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基或烷氧羰基；其中若n是0，则A另外选自和其中每个R⁵⁰-R⁵³独立地选自C₁-C₁₅烷基；其条件是若B是H且X是C＝O，则A不是(a)被一个取代基NHC(O)R^D取代的吡啶基，或(b)被一个取代基NHC(O)R^D取代的C₅-C₆饱和的环烷基环；其中R^D是C₁-C₁₇未取代的烷基或C₂-C₁₇未取代的烯基；若B是H且n是0，则A不是H；其中R¹是：其中X’和X_独立地选自C＝O、C＝S、C＝NH、C＝NR^X、S＝O或SO₂；其中m是0或1；其中R^X’选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、羟基、烷氧基、羧基或烷氧羰基；其中B’是X_R^Y’、H、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基；其中R^Y’选自氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基或羟基；其中A’是H、NH₂、NHR^A’、NR^A’R^B’、烷基、烯基、炔基、烷氧基、芳氧基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基；其中R^A’和R^B’独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基或烷氧羰基；其中若m是0，则A’另外选自由和组成的组，其中每个R⁵⁰-R⁵³独立地选自C₁-C₁₅烷基；  作为替代选择，其中B’和A’一起构成5-7元杂环或杂芳基环；其中R²是其中K和K’一起构成C₃-C₇环烷基或杂环基环或C₅-C₁₀芳基或杂芳基环；其中J选自氢、氨基、NHR^J、NR^JR^K、烷基、烯基、炔基、烷氧基、芳氧基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、烷基氨基、羟基、硫代、烷硫基、烯硫基、亚磺酰基、磺酰基、叠氮基、氰基、卤代、和其中每个R²⁴、R²⁵和R²⁶独立地选自由烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基组成的组，或者R²⁴和R²⁵一起构成5-8元杂环基环；其中R^J和R^K独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基；作为替代选择，其中J与R¹⁷一起构成5-8元杂环基或环烷基环；或者作为替代选择，其中J与R¹⁷和R¹⁸一起构成5-8元芳基、环烷基、杂环基或杂芳基环；其中每个R¹⁷和R¹⁸独立地选自由氢、卤代、羟基、烷氧基、氨基、硫代、亚磺酰基、磺酰基和组成的组；或者其中R¹⁷和R¹⁸一起可以构成酮缩醇、酮缩硫醇、和其中每个R²²和R²³独立地选自由氢和烷基组成的组。