发明名称 作为神经激肽拮抗剂的哌嗪子基衍生物
摘要 本发明涉及式(I)化合物,其中Z、R<SUB>c</SUB>、y、m、u、Ar<SUB>2</SUB>、n、X、R<SUB>c′</SUB>、(I)和Ar<SUB>2</SUB>如本文定义。所述化合物是神经激肽拮抗剂,这些化合物可用于治疗慢性气道疾病例如哮喘。∴
申请公布号 CN1111529C 申请公布日期 2003.06.18
申请号 CN96197720.5 申请日期 1996.08.29
申请人 先灵公司 发明人 徐和健;施能扬;D·J·布莱辛;陈骁;J·J·皮文斯基;K·D·麦科尔米克
分类号 C07D401/12;C07D405/14;C07D409/14;C07D401/14;C07D453/02;C07D487/04;A61K31/445 主分类号 C07D401/12
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 吴玉和;齐曾度
主权项 1-下式化合物或其任何对映异构体或非对映异构体或其药物上可接受的盐:<img file="C9619772000021.GIF" wi="917" he="278" />其中y是1或2;Ar<sub>1</sub>是<img file="C9619772000022.GIF" wi="280" he="186" />或<img file="C9619772000023.GIF" wi="255" he="208" />Ar<sub>2</sub>是<img file="C9619772000024.GIF" wi="182" he="221" />Z是<img file="C9619772000025.GIF" wi="427" he="194" /><img file="C9619772000031.GIF" wi="1295" he="485" />m<sub>1</sub>是0和m<sub>2</sub>是1;n是0;n<sub>3</sub>是0-3;R<sub>g</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、苯基、苄基、-NH-萘基、苯氧基、-NH-苯基、苯基部分被-SCH<sub>3</sub>、两个-CH<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-OCH<sub>3</sub>或-C(O)CH<sub>3</sub>取代的-NH-苯基,或者R<sub>g</sub>是吡啶基、N-氧化吡啶基、二氯吡啶基、喹喔啉基、呋喃基、苯并噻吩基、氯代苯并噻吩基、哒嗪基、吡唑基、吲哚基、甲氧基取代的吲哚基、喹啉基、噻吩基、吡嗪基、苯并呋喃基、氯代苯并呋喃基或吡咯基;R<sub>e</sub>和R<sub>f</sub>各自为H;R<sub>5</sub>是H;R<sub>6</sub>是H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苄基、苯基、叔丁氧基羰基,<img file="C9619772000032.GIF" wi="617" he="155" />或<img file="C9619772000033.GIF" wi="440" he="176" />条件是,当n<sub>3</sub>是0时,R<sub>6</sub>不是苄基。
地址 美国新泽西州