芳基甲基－羰基氨基－噻唑衍生物及其作为抗肿瘤剂的用途

摘要

式(I)或(II)所示的2－氨基－1，3－噻唑衍生物或其可药用盐：其中R、R₁、R₂和R₃如文中所定义，该化合物可用于，例如，治疗癌症、细胞增殖性疾病、早老性痴呆、病毒感染、自身免疫疾病或神经变性疾病。

主权项

1.治疗与改变的细胞依赖型激酶活性有关的细胞增殖性疾病的方法，该方法包括：向需要治疗的哺乳动物施用有效量的式(I)或(II)所示的化合物或其可药用盐：其中L是苯基或含有一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子的5或6元芳香族杂环；R是(i)卤原子、硝基或选自1-吡咯烷基、4-吗啉基、1-哌嗪基、N-烷基-1-哌嗪基、N-芳基-1-哌嗪基、N-芳基烷基-1-哌嗪基、1-哌啶基和氮杂双环[3.2.2]壬烷的基团；或(ii)选择性地被一个或多个基团进一步取代的氨基，这些基团可以相同或不同，选自烷基、芳基、芳基烷基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、烷基羰基、芳基羰基和芳基烷基羰基，其中的烷基部分可以选择性地被一个或多个羟基或氨基进一步取代；或(iii)选择性地被直链或支链C₁-C₆烷基取代的C₃-C₆环烷基；或(iv)直链或支链的C₁-C₆烷基或芳基烷基，其选择性地被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、氰基、羧基、羟基、硝基、烷硫基、烷氧基、直链或支链的C₁-C₆烷基、芳硫基、芳氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、芳基烷基氨基、羟基氨基羰基、烷氧基氨基羰基、C₂-C₄链烯基、C₂-C₄链炔基、C₃-C₆环烷基、烷基-C₃-C₆环烷基、烷基羰基、芳基羰基、芳基烷基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基羰基氨基、芳基烷基羰基氨基、芳基氨基磺酰基、芳基烷基氨基磺酰基、芳基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基烷基磺酰基氨基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳基烷基氨基羰基、1-吡咯烷基、4-吗啉基、1-哌嗪基、N-烷基-1-哌嗪基、N-芳基-1-哌嗪基、N-芳基烷基-1-哌嗪基、1-哌啶基和氮杂双环[3.2.2]壬烷；或(v)选择性地被一个或多个选自下列的取代基取代的芳基：卤素、氰基、羧基、羟基、硝基、烷硫基、烷氧基、直链或支链的C₁-C₆烷基、芳硫基、芳氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、芳基烷基氨基、羟基氨基羰基、烷氧基氨基羰基、C₂-C₄链烯基、C₂-C₄链炔基、C₃-C₆环烷基、烷基C₃-C₆环烷基、烷基羰基、芳基羰基、芳基烷基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基羰基氨基、芳基烷基羰基氨基、芳基氨基磺酰基、芳基烷基氨基磺酰基、芳基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基烷基磺酰基氨基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳基烷基氨基羰基、1-吡咯烷基、4-吗啉基、1-哌嗪基、N-烷基-1-哌嗪基、N-芳基-1-哌嗪基、N-芳基烷基-1-哌嗪基、1-哌啶基和氮杂双环[3.2.2]壬烷；R₁是氢原子或选择性地被一个或多个羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基取代的直链或支链的C₁-C₄烷基；R₂和R₃可以相同或不同，是氢原子、环烷基、直链或支链的C₁-C₆烷基或芳基，这些基团可以选择性地按照以上关于R的描述被取代；或者R₂和R₃与它们所连接的氮原子合在一起形成4-吗啉基、1-哌嗪基、N-烷基-哌嗪基、N-芳基-哌嗪基、N-芳基烷基-哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基、2-氧代-1-吡咯烷基、咪唑基或3-氮杂双环[3.2.2]壬基环；R₄是羧基、全氟代烷基、C₂-C₄链炔基、2-氧代-吡咯烷基、哌啶基或直链或支链的C₁-C₆烷基或芳基，其选择性地按照以上关于R的描述被取代。