| 摘要 |
Derivados de benzazol principalmente de uso como compuestos farmacéuticamente activos, así como formulaciones farmacéuticas formuladas con dichos derivados, los cuales son moduladores eficaces del pasaje de JNK y particularmente inhibidores eficientes y selectivos de JNK 2 y/o 3. Dichos derivados de benzazol, responden a al formula 1así como también sus tautomeros, sus isomeros geométricos, sus formas opticamente activas como enantiomeros, diastereomeros, y racematos, así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde: X es O, S o NRs, donde Rs es H o un alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, siendo mayormente preferido X = S; G es un grupo pirimidinilo no sustituido o sustituido, o fusionado; R1 es seleccionado entre el grupo formado por hidrogeno, alcoxi (C1-6) no sustituido o sustituido, tioalcoxi C1-6 no sustituido o sustituido, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido o sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido o sustituido, grupos amino primario, secundario o terciario, aminoacilo, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-6 no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, carboxilo, ciano, halogeno, hidroxi, nitro, sulfoxi, sulfonilo, sulfonamida, hidrazidas no sustituidas o sustituidas; y R2 es seleccionado del grupo que comprende hidrogeno, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, alquenilo C2-6 no sustituido o sustituido, alquinilo C2-6 no sustituido o sustituido; arilalquilo-C1-6 no sustituido o sustituido, arilo o heteroarilo no sustituido o sustituido, heteroarilalquilo-C1-6 no sustituido o sustituido, -C (O) û O R3, -C (O) û R3, -C (O) û NR3R3, con lo cual R3 y R3' son como se describen en la memoria, con la condicion que si X es S, R1 y R2 son H, G puede ser cualquiera de los siguientes grupos pirimidino: 2, 3 o 4 con la condicion adicional que si X es NH, R1 y R2 son H, G puede ser cualquiera de los siguientes grupos pirimidino: 5, 6 o 7 con la condicion final de si X es N-CH3, R1 y R2 son H, G puede ser cualquiera de los siguientes grupos pirimidino: 8, 9, 10, 11, 12, 0 13. Uso de dichos derivados en la preparacion de dichos derivados en la preparacion de composiciones farmacéuticas aplicables en el tratamiento de desordenes en los sistemas de autoinmunidad y neuronales. Método para inhibir la expresion y/o actividad JNK y métodos para el tratamiento de enfermedades mediadas por JNK. Composiciones farmacéuticas que incluyen dichos derivados y proceso para preparar los derivados mencionados.
|
