| 摘要 |
"MéTODO PARA PREPARAçãO DE CITALOPRAM; COMPOSIçãO FARMACêUTICA E INTERMEDIáRIO". A presente invenção refere-se a um método para a preparação de citalopram, compreendendo a reação de um composto de fórmula (I) com um composto possuindo a fórmula (II) onde X é um grupo de saída apropriado e R é -CH~ 2~-O-Pg, -CH~ 2~-NPg~ 1~Pg~ 2~, -CO-N(CH~ 3~)~ 2~, -CH(OR^ 1^)(OR^ 2^), -C(OR^ 4^)(OR^ 5^)(OR^ 6^), -COOR^ 3^, -CH^ 2^-CO-NH~ 2~, -CH=CHR^ 7^ e -CO-NHR^ 8^, onde Pg é um grupo de proteção para um grupo álcool, Pg~ 1~ e Pg~ 2~ são grupos de proteção para um grupo amino, R^ 1^ e R^ 2^ são independentemente selecionados entre alquila, alquenila, alquinila e grupos arila ou aralquila opcionalmente substituídos com alquila , ou R^ 1^ e R^ 2^ formam juntos uma cadeia de 2 a 4 átomos de carbono, cada um dos R^ 3^, R^ 4^, R^ 5^, R^ 6^ e R^ 7^ são independentemente selecionados entre alquila, alquenila, alquinila e arila ou aralquila opcionalmente substituída com alquila e R^ 8^ é hidrogênio ou metil; para formar um composto de fórmula (III), onde R é como o definido acima, seguido de conversão do grupo R para formar um grupo dimetilaminometil e isolamento de base de citalopram ou de um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo.
|
