发明名称 ACETALES HETEROARIL-CICLICOS.
摘要 Un compuesto de fórmula (I):**(Fórmula)** en la que Het es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros de fórmula **(Fórmula)** en la que uno de R1 y R2 es heteroarilo opcionalmente sustituido y el otro es heteroarilo opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido; X1 es un enlace, X3 y X4 son cada uno independientemente N o C, y X2 y X5 son independientemente CH, N, NH, O o S; o X3 y X4 son C, uno de X1, X2 y X5 es N y los otros son N o CH; pero excluyendo compuestos en los que X1 es un enlace, uno de X2 y X5 es N y el otro es NH y X3 y X4 son ambos C; R3 representa un grupo -L1-R6; R4 representa hidrógeno, alquilo o hidroxialquilo; o R3 y R4, cuando están unidos al mismo átomo de carbono, pueden formar con dicho átomo de carbono un anillo de cicloalquilo, cicloalquenilo o heterocicloalquilo o un grupo C=CH2; R5 representa hidrógeno o alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, azido, hidroxi, alcoxi, arilo, arilalquiloxi, ariloxi, carboxi (o -C(=O)-NHOH, -C(=O)-CH2OH, -C(=O)-CH2SH, -C(=O)-NH-CN, sulfo, fosfono, alquilsulfonilcarbamoilo, tetrazolilo, arilsulfonil-carbamoilo, heteroarilsulfonilcarbamoilo, N-metoxi-carbamoilo, 3-hidroxi-3-ciclobuten1, 2-diona, 3, 5-dioxo-1, 2, 4-oxadiazolidinilo, 3-hidroxiisoxazolilo, o 3-hidroxi-1-metilpirazolilo), cicloalquilo, cicloalquiloxi, heteroarilo, heteroarilalquiloxi, heteroariloxi, hetero-cicloalquilo, heterocicloalquiloxi, nitro, -NY1Y2, -N(R7)-C(=Z~-R8, -N(R7)-C%=Z)-L2-R9, -NH-C(=Z)-NH-R8, -NH-C(=Z)-NH-L2-R9, -N(R7)SO2-R8, -N(R7)-SO2-L-R9, -S(O)nR1, -C(=Z)-NY1Y2 o -C(=Z)-OR10; R7 es hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o heterocicloalquilo; R8 es alquilo, alcoxi, arilo, arilalquiloxi, cicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquiloxi o heterocicloalquilo; R9 es alcoxi, arilo, arilalquiloxi, arilalquiloxicarbonilamino, carboxi (o un -C(=O)-NHOH, (C=O)-CH2OH, -C(=O)-CH2SH, -C(=)-NH-CN, sulfo, fosfono, alquilsulfonilcarbamoilo, tetrazolilo, arilsulfonil-carbamoilo, heteroarilsulfonilcarbamoilo, N-metoxi-carbamoilo, 3-hidroxi-3-ciclobuten-1, 2diona, 3, 5-dioxo-1, 2, 4-oxadiazolidinilo, 3-hidroxiisoxazolilo o 3-hidroxi-1-metilpirazolilo), cicloalquilo, ciano, halógeno, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heterocicloalquilo, hidroxi, o -NY3Y4; R10 es alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o heterocicloalquilo; L1 representa un enlace directo o una unión alquileno de cadena lineal o ramificada que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, y opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, alcoxi u oxo; L2 es una unión alquileno de cadena lineal o ramificada que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; Y1 e Y2 son independientemente hidrógeno, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo o alquilo opcionalmente sustituido con alcoxi, arilo, ciano, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, hidroxi, oxo, -CO2R7, -CONY3Y4 o -NY3Y4, o el grupo -NY1Y2 puede formar una amina cíclica de 5-7 miembros, la cual (i) puede estar opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados de alcoxi, carboxamido, carboxi, hidroxi, oxo (o uno de sus derivados acetal cíclico de 5, 6, ó 7 miembros), alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o heterocicloalquilo o alquilo sustituido con carboxi, carboxamido, o hidroxi, (ii) también puede contener un heteroátomo adicional seleccionado de O, S, SO2 o NY5 y (iii) también puede estar condensada a anillos de arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo adicionales para formar un sistema de anillo bicíclico o tricíclico: Y3 e Y4 son independientemente hidrógeno, alquenilo, alquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, o el grupo -NY3Y4 puede formar una amina cíclica de 5-7 miembros como se ha definido para -NY1Y2 antes; Y5 es hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, -C(=Z)R10, -C(=Z)OR10 o -SO2R10; Z es un átomo de oxígeno o azufre; m es cero o un número entero 1 ó 2; y n es cero o un número entero 1 ó 2; y sus N-óxidos, y sus profármacos; y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de compuestos de fórmula (I), y sus N-óxidos, y sus profármacos.
申请公布号 ES2188280(T3) 申请公布日期 2003.06.16
申请号 ES19990962334T 申请日期 1999.12.16
申请人 AVENTIS PHARMA LIMITED 发明人 COLLIS, ALAN JOHN;HALLEY, FRANK, RHENE-POULENC RORER LTD.;MCLAY, IAIN MCFARLANE, RHENE-POULENC RORER LTD.
分类号 A61K31/4439;A61K31/497;A61K31/501;A61K31/506;A61K31/5377;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/10;A61P11/06;A61P19/02;A61P27/02;A61P35/00;A61P43/00;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;(IPC1-7):C07D405/14;A61K31/44 主分类号 A61K31/4439
代理机构 代理人
主权项
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