发明名称 制备5-氰基2-苯并[c]呋喃酮的方法
摘要 一种制备5-氰基2-苯并[c]呋喃酮的方法,其包括用脱水剂对式(IV)化合物的处理,其中X是O或S;R<SUP>1</SUP>-R<SUP>2</SUP>各自独立地选自氢和C<SUB>1-6</SUB>烷基,或R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>一起形成C<SUB>2-5</SUB>亚烷基链并因而形成螺环;R<SUP>3</SUP>选自氢和C<SUB>1-6</SUB>烷基,R<SUP>4</SUP>选自氢、C<SUB>1-6</SUB>烷基,羧基或其前体,或者R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>一起形成C<SUB>2-5</SUB>亚烷基链并因而形成螺环;或者当X是S时,热裂解噻唑啉环或用自由基引发剂如过氧化物处理或用光处理,以形成5-氰基2-苯并[c]呋喃酮,5-氰基2-苯并[c]呋喃酮是用来制造抗抑郁药西酞普兰的重要中间体。
申请公布号 CN1423643A 申请公布日期 2003.06.11
申请号 CN00818375.9 申请日期 2000.01.14
申请人 H.隆德贝克有限公司 发明人 H·彼得森
分类号 C07D307/87 主分类号 C07D307/87
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 张元忠;杨九昌
主权项 1.一种制备5-氰基2-苯并[c]呋喃酮的方法,其包括用脱水剂 对式IV化合物的处理,<img file="A0081837500021.GIF" wi="501" he="372" />式IV其中X是O或S; R<sup>1</sup>-R<sup>2</sup>各自独立地选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基,或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起形成C<sub>2-5</sub>亚烷 基链并因而形成螺环;R<sup>3</sup>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基,R<sup>4</sup>选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基,羧 基或其前体,或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起形成C<sub>2-5</sub>亚烷基链并因而形成螺环;或 者当X是S时,热裂解噻唑啉环或用自由基引发剂如过氧化物处理或 用光处理,形成具有下式的5-氰基2-苯并[c]呋喃酮:<img file="A0081837500022.GIF" wi="390" he="254" />式III
地址 丹麦哥本哈根