发明名称 磺酰噁唑胺及其作为5-HT6受体配体的应用
摘要 通式(I)的化合物及其生理上可接受的盐或溶剂合物,其中:R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>相互独立地为H、-R<SUB>6</SUB>、C<SUB>3</SUB>-C<SUB>8</SUB>环烷基、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-R<SUB>7</SUB>、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-O-R<SUB>6</SUB>、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-NH<SUB>2</SUB>、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-NHR<SUB>6</SUB>、-(CH<SUB>2</SUB>)-N(R<SUB>6</SUB>)<SUB>2</SUB>、C<SUB>2</SUB>-C<SUB>6</SUB>链烯基,或合适时,R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>一起形成一个具有一个或两个氮原子、氧原子和/或硫原子的单核饱和杂环,R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>相互独立地为H、-R<SUB>6</SUB>、-CF<SUB>3</SUB>、-NO<SUB>2</SUB>、-Hal、-OH、-O-R<SUB>6</SUB>、-NH<SUB>2</SUB>、-NH-R<SUB>6</SUB>或-N(R<SUB>6</SUB>)<SUB>2</SUB>,R<SUB>5</SUB>是具有一个或两个氮原子、氧原子和/或硫原子的5元或6元饱和或不饱和杂环,所述杂环可以被-R<SUB>6</SUB>、-CF<SUB>3</SUB>、-NO<SUB>2</SUB>、-Hal、-OH、-O-R<SUB>6</SUB>、-NH<SUB>2</SUB>、-NH-R<SUB>6</SUB>或-N(R<SUB>6</SUB>)<SUB>2</SUB>一取代或二取代,以及R<SUB>6</SUB>是C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基,R<SUB>7</SUB>是R<SUB>3</SUB>取代和/或R<SUB>4</SUB>取代的苯基,n为0-2。本发明也涉及通式(I)的化合物的生理上可接受的盐或溶剂合物以及涉及通式(I)化合物作为药物的应用。
申请公布号 CN1423649A 申请公布日期 2003.06.11
申请号 CN00816010.4 申请日期 2000.11.24
申请人 默克专利股份公司 发明人 R·格里克;H·伯特歇尔;M·加森;H·格雷纳
分类号 C07D413/04;C07D263/48;C07D213/81;C07D213/82;C07D333/38;C07D307/68;A61K31/422;A61P25/00 主分类号 C07D413/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜
主权项 1.通式(I)的化合物及其生理上可接受的盐或溶剂合物<img file="A0081601000021.GIF" wi="1238" he="500" />其中:R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>相互独立地为H、-R<sub>6</sub>、-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R<sub>7</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-R<sub>6</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NH<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NHR<sub>6</sub>、-(CH<sub>2</sub>)-N(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,或合适时,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起形成一个具有一个或两个氮原子、氧原子和/或硫原子的单核饱和杂环,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>相互独立地为H、-R<sub>6</sub>、-CF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-Hal、-OH、-O-R<sub>6</sub>、-NH<sub>2</sub>、-NH-R<sub>6</sub>或-N(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>,R<sub>5</sub>是具有一个或两个氮原子、氧原子和/或硫原子的5元或6元饱和或不饱和杂环,所述杂环可以被-R<sub>6</sub>、-CF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-Hal、-OH、-O-R<sub>6</sub>、-NH<sub>2</sub>、-NH-R<sub>6</sub>或-N(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>一取代或二取代,以及R<sub>6</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,R<sub>7</sub>是R<sub>3</sub>取代和/或R<sub>4</sub>取代的苯基,n为0-2。
地址 德国达姆施塔特