松果体素的合成方法

摘要

本发明涉及一种松果体素的合成方法。为寻找一条经济实用的合成工艺路线,其依次包括下列合成步骤:a、丙二酸二乙酯或乙酰乙酸乙酯同1－溴－3－氯丙烷反应得到3－氯丙基丙二酸二乙酯或3－氯丙基乙酰乙酸乙酯；b、3－氯丙基丙二酸二乙酯或3－氯丙基乙酰乙酸乙酯与对甲氧基苯肼在氢氧化钾的乙醇溶液中进行成环反应,并经酸化处理,从而制得2－乙氧基羰基－5－甲氧基色胺氯化氢；c、2－乙氧基羰基－5－甲氧基色胺氯化氢经皂化和酸化处理制得5－甲氧基色胺；d、5－甲氧基色胺再经乙酰化制得松果体素。其具有条件温和,原料易得,反应步骤少,可操作性强,经济简易,生产率高,可大大缩短反应时间和提高收率的优点。

主权项

1、一种松果体素的合成方法，其特征在于依次包括下列合成步骤：a、丙二酸二乙酯或乙酰乙酸乙酯同1-溴-3-氯丙烷反应得到3-氯丙基丙二酸二乙酯或3-氯丙基乙酰乙酸乙酯；b、3-氯丙基丙二酸二乙酯或3-氯丙基乙酰乙酸乙酯与对甲氧基苯肼在氢氧化钾的乙醇溶液中进行成环反应，并经酸化处理，从而制得2-乙氧基羰基-5-甲氧基色胺氯化氢；c、2-乙氧基羰基-5-甲氧基色胺氯化氢经皂化和酸化处理制得5-甲氧基色胺；d、5-甲氧基色胺再经乙酰化制得松果体素。