作为GABA受体的配体的三唑并－哒嗪衍生物

摘要

一类在3位具有氟代苯环和在6位具有杂芳基—甲氧基部分的、取代的1，2，4-三唑并[4，3-b]哒嗪衍生物为GABA_A受体选择性配体，特别是对其α2和/或α3亚单位具有高亲和力的选择性配体，因而有利于治疗和/或预防中枢神经系统的疾病包括焦虑症和惊厥。

主权项

1.式I化合物或其药学上可接受的盐：其中Z表示三氟代甲基、2-甲基丙基、2，2-二甲基丙基、3-甲基丁基、1-氟代丁-3-烯基、环丁基、1-甲基环丁基、1-氟代环丁基、3-氟代环丁基、3，3-二氟代环丁基、3-羟基环丁基、3-苄氧基环丁基、3-氧代环丁基、1-甲基环己基、4，4-二氟代-1-甲基环己基、环戊基甲基、4-氟代环己-3-烯基、3-氟代苯基、四氢呋喃-2-基、吡咯烷-1-基、4-甲基四氢吡喃-4-基或噻吩-2-基；R¹表示氢或氟代；和R²表示甲基-异噁唑基、甲基-吡唑基、甲基-咪唑基、苯并咪唑基或甲基三唑基；条件是，当Z表示1-甲基环丁基，R¹表示氢和R²表示1-甲基-1H-1，2，4-三唑-3-基或2-甲基-2H-1，2，4-三唑-3-基时，则氟原子不在苯环的2-位上。