苯并稠合杂环的生产方法

摘要

本发明涉及通式(I)的苯并稠合杂环的生产方法，其中X、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和n具有权利要求1中所述的含义，该方法通过下列步骤来进行：在有氢受体存在的情况下使通式(II)的四氢苯并增环化杂环与催化量的贵金属催化剂反应，在通式(II)中，X、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、n和Ac具有权利要求1中所述的含义；且随后通过添加胺使酰化的氨基脱酰化。

主权项

1.通式(I)的苯并稠合杂环的制备方法：其中：X是S、O或NH；R¹是CN、NO₂、Ac、COAr、COOAr、COOH、COOA或CONR⁴R⁵；R²和R³彼此独立为H、A、NO₂、CN、OH、OA或Ac；R⁴和R⁵彼此独立为H、A、Ar或Ac；或R⁴和R⁵共同为-(CH₂)-(CH₂)_n-(CH₂)-；A是带有1-6个C原子的烷基；Ac是带有1-6个C原子的酰基；Ar是未被取代的苯基或被A、NO₂、CN、OH或OA取代的苯基；且n是2、3或4；该方法通过下列步骤来进行：在有氢受体存在的情况下使通式(II)的四氢苯并稠合杂环与催化量的贵金属催化剂反应且然后通过添加胺使酰化的氨基脱酰化；其中：X是S、O或NH；R¹是CN、NO₂、Ac、COAr、COOAr、COOH、COOA或CONR⁴R⁵；R²和R³彼此独立为H、A、NO₂、CN、OH、OA或Ac；R⁴和R⁵彼此独立为H、A、Ar或Ac；或R⁴和R⁵共同为-(CH₂)-(CH₂)_n-(CH₂)-；A是带有1-6个C原子的烷基；Ac是带有1-6个C原子的酰基；Ar是未被取代的苯基或被A、NO₂、CN、OH或OA取代的苯基；且n是2、3或4。