发明名称 |
1,5-二取代-3,4-二氢-1H-嘧啶并[4,5-d]嘧啶二酮化合物和其在治疗CSBP/p38激酶介导的疾病中的用途 |
摘要 |
作为CSBP/p38激酶抑制剂用于治疗的新的取代的嘧啶并[4,5-d]嘧啶-2-酮化合物及组合物。 |
申请公布号 |
CN1422273A |
申请公布日期 |
2003.06.04 |
申请号 |
CN01807686.6 |
申请日期 |
2001.03.02 |
申请人 |
史密丝克莱恩比彻姆公司 |
发明人 |
杰里·L·亚当斯;杰弗里·C·贝姆;拉尔夫·F·霍尔;约翰·J·塔格特 |
分类号 |
C07D487/04;A61K31/519 |
主分类号 |
C07D487/04 |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 |
代理人 |
赵仁临;张平元 |
主权项 |
1.下式的化合物或其可药用盐:或其中R1是芳基或杂芳基环,该环任选地被取代;R2是氢原子,C1-10烷基,C3-7环烷基,C3-7环烷基C1-10烷基,芳基,芳基C1-10烷基,杂芳基,杂芳基C1-10烷基,杂环基,或杂环基C1-10烷基;且其中各基团,除氢原子外,任选地被取代;R3是C1-10烷基,C3-7环烷基,C3-7环烷基C1-10烷基,芳基,芳基C1-10 烷基,杂芳基,杂芳基C1-10烷基,杂环基,或杂环基C1-10烷基;且其中各基团任选地被取代;Y是连接键,CRb,C(O),N(Rd),氧原子,或S(O)m;Rb是氢原子,C1-2烷基,NRc,羟基,硫代基,C1-2烷氧基,或S(O)mC1-2 烷基;Rc是氢原子或C1-2烷基;Rd是氢原子或C1-2烷基;X是R2,OR2,S(O)mR2或(CH2)nNR4R14,或(CH2)nNR2R4;m是0或1或2的整数;n是0或1至10的整数;R4和R14彼此独立地选自氢原子,任选地被取代的C1-6烷基,任选地被取代的芳基或任选地被取代的芳基-C1-4烷基,或R4和R14与它们所连接的氮原子一起形成5至7员的杂环,该环任选地含有另外一个杂原子,其选自氧原子、硫原子或NR9和其中该环任选地被取代;R6是氢原子,C1-10烷基,C3-7环烷基,杂环基,杂环基C1-10烷基,芳基,芳基C1-10烷基,杂芳基或杂芳基C1-10烷基;且其中各基团,除氢原子外,任选地被取代;R9是氢原子,C(Z)R6,任选地被取代的C1-10烷基,任选地被取代的芳基或任选地被取代的芳基C1-4烷基;Z是氧原子或硫原子。 |
地址 |
美国宾夕法尼亚州 |