发明名称 FORMULACION LíQUIDA ESTABLE SIN AGUA O CASI SIN AGUA DE BENCIMIDAZOLES SUSTITUIDOS, PROCESO PARA SU PREPARACIoN, USO DE ESTA FORMULACIoN, Y USO DE POLIETILENGLICOL Y UNA SAL DE SODIO O POTASIO DE UN INHIBIDOR DE H+, K+-ATP ASA
摘要 Formulaciones líquidas estables que comprenden una solucion libre de agua o casi libre de agua, en polietilenglicol, de una sal de sodio o potasio de un inhibidor de la H+, K+-ATPasa tal como una sal de sodio o potasio de un compuesto de la formula general (1) donde Het1 es formula: (2) o (3), Het2 es formula: (4) o (5); X es fomula: (6) o (7), donde N de la porcion bencimidazol significa que uno de los átomos de carbono del anillo sustituido con R6 û R9 puede ser intercambiado opcionalmente por un átomo de nitrogeno sin ningun sustituyente; R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y son seleccionados entre hidrogeno, alquilo, alcoxi opcionalmente sustituido con fluor, alquiltio, alcoxialcoxi, dialquilamino, piperidino, morfolino, halogeno, fenilo y fenilalcoxi; R4 y R5 son iguales o diferentes y son seleccionados entre hidrogeno, alquilo y aralquilo; R6' es hidrogeno, halogeno, trifluormetilo, alquilo y alcoxi; R6 û R9 son iguales o diferentes y son seleccionados entre hidrogeno, alquilo, alcoxi, halogeno, haloalcoxi, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, oxazolilo, trifluoralquilo, o bien los grupos adyacentes R6 û R9 forman estructuras anulares que pueden estar adicionalmente sustituidas; R10 es hidrogeno o forma una cadena de alquileno junto con R3 y R11 y R12 son iguales o diferentes y son seleccionados entre hidrogeno, halogeno o alquilo o una sal de sodio o potasio de un enantiomero unico del inhibidor de la H+, K+ - ATPasa. Alternativamente, La sal de sodio o potasio del inhibidor de la H+, K+ - ATPasa se puede formar in situ en la solucion de polietilenglicol agregando hidroxido de sodio o potasio junto con el compuesto activo. Proceso para la preparacion de esta formulacion, uso de las formulaciones líquidas estables para preparar un medicamento y uso de polietilenglicol y una sal de sodio o potasio de un inhibidor de H+, K+ -ATPasa en la elaboracion de una formulacion líquida estable util en el tratamiento de enfermedades gastrointestinales. Las formas de dosificacion parenteral del arte previo recomiendan un producto secado por liofilizacion, que hace la fabricacion de productos intravenosos costosos. Ahora se provee una formulacion líquida estable que puede ser usada como una solucion lista para usar para administracion parenteral o un concentrado para preparacion extemporánea de una solucion para administracion parenteral sin empleo de procesos o etapas de liofilizacion en la fabricacion.
申请公布号 AR029005(A1) 申请公布日期 2003.06.04
申请号 AR2000P105283 申请日期 2000.10.06
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人
分类号 A61K47/34;A61K9/00;A61K9/08;A61K31/4164;A61K31/4184;A61K31/422;A61K31/44;A61K31/4439;A61K47/10;A61K47/30;A61K47/32;A61P1/04;(IPC1-7):A61K31/44 主分类号 A61K47/34
代理机构 代理人
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