使用具低反应性之非水性,无水性,非质子性,厌水性,非极性载剂制得之安定性蛋白质及核酸调配物

摘要

本发明系有关安定的非水性调配物，其为蛋白质物质或核酸在具低反应性的非水性，无水，非质子性，疏水性，非极性载剂中之悬浮液。更特定言之，本发明系有关安定的蛋白质或核酸调配物，其中该化合物系保持在安定的乾燥粉末之中，但该调配物系具流动性者，因而能够经由注射，透皮给药，经口输送或使用可植入装置供持续输送等方式输送给动物。这些安定性调配物可贮存在高温(如，37℃)长期间且特别可用为流动性调配物，可在高温运送及/或贮存，或可用于可植入输送装置入供长期药物输送所用(如1-12个月或更长者)。

主权项

1.一种安定非水性组合物,其包括:a)一种含活性剂之粉末,其中该粉末内的活性剂水合化率系低于约10%;及b)至少一种无水、非质子性、疏水性、非极性、低反应性载剂,其系选自全氟满,甲氧氟烷及全氟三丁胺所组成之群,其中该活性剂系选自蛋白质及蛋白质类化合物所组成之群。2.根据申请专利范围第1项之组合物,其中该活性剂中至少有约80%在37℃下保持安定至少一个月。3.根据申请专利范围第1项之组合物,其中该活性剂水合化率系低于约5%。4.根据申请专利范围第1项之组合物,其中该粉末包括该组合物之多达约30%(w/w)。5.根据申请专利范围第1项之组合物,其中该活性剂为蛋白质,其系选自下列所成组合之中者:因子IX,因子VIII,-干扰素,同感干扰素,-半乳糖,乳酸脱氢,胰凝乳蛋白,胰蛋白原,抗体,及彼等的类似物。6.根据申请专利范围第1项之组合物,其中该活性剂系医药有用者。7.一种制备根据申请专利范围第1项之组合物之方法,其包括将该含活性剂之粉末悬浮在至少一种选自全氟满,甲氧氟烷及全氟三丁胺所组成之群之无水、非质子性、疏水性、非极性、低反应性载剂之中。8.根据申请专利范围第1项之组合物或申请专利范围第7项之方法 ,其中该粉末系占该组合物之约10至约30%(w/w)。9.根据申请专利范围第1项之组合物或申请专利范围第7项之方法,其中该含活性剂之粉末系占该组合物之约10%(w/w)至约30%(w/w)。10.根据申请专利范围第1项之组合物,其中该组合物之投药系长期连续投药。