| 摘要 |
A találmány (I) általános képletű vegyületekre, - amelyek képletébenR1 csoport; R2 hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-,Ar, Ar-alkil-, Het-, Het-alkil-, R9C(O)-, R9C(S)-, R9SO2-, R9OC(O)-,R9R11NC(O) -, R9R11NC(S)-, R9(R11)NSO2-, csoport; R3 hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-,alkenil-, alkinil-, Het-, Het-alkil-, Ar-, Ar-alkil-, Ar-Ar-, Ar-Ar-alkil-, Ar-Het-, Ar-Het-alkil-, Het-Ar-, Het-Ar-alkil-, Het-Het- ésHet-Het-alkil-csoport; R3 és R' egymáshoz kapcsolódva pirrolidin-,piperidin- vagy morfolingyűrűt képezhet; R4 és R7 hidrogénatom,alkil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, Ar-, Ar-alkil-, Het-, Het-alkil-, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R12NC(O) - ésR5R12NC(S)-csoport; R5 hidrogénatom, alkil-, alkenil-, alkinil-,cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, alkanoil-, Ar-, Ar-alkil-, Het- ésHet-alkil-csoport; R6 hidrogénatom, alkil-, Ar-, Ar-alkil-, Het- ésHet-alkil-csoport; R8 hidrogénatom, alkil-, alkenil-, alkinil-, Het-,Het-alkil-, Ar- és Ar-alkil-csoport; R9, R10 alkil-, cikloalkil-,cikloalkil-alkil-, Ar-, Ar-alkil-, Het- és Het-alkil-csoport; R11hidrogénatom, alkil-, Ar-, Ar-alkil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-,Het- és Het-alkil-csoport; R12, R13 R' és R" hidrogénatom, alkil-,Ar-, Ar-alkil-, Hetés Het-alkil-csoport; R''' alkilcsoport; Xmetiléncsoport, kén- vagy oxigénatom; Z karbonil- vagy metiléncsoport;és n értéke 1, 2, 3, 4 vagy 5 - valamint gyógyászatilag elfogadhatósóikra, hidrátjaikra és szolvátjaikra vonatkozik. A találmány magábanfoglalja a hatóanyagként (I) általános képletű vegyületeket tartalmazógyógyszerkészítményeket és a vegyületek gyógyászati felhasználásátalkalmazását is. A találmány szerinti vegyületek ésgyógyszerkészítmények különösen jól alkalmazhatók az olyan betegségekkezelésére, amelyekben jelentős szerepet játszanak cisztein proteázok,amilyenek például az excesszív csont- és porcvesztéses betegségek, ígyaz osteoporosis, a periodontitis és az arthritis. Ó |
