| 摘要 |
A találmány tárgya eljárás a jól ismert antidepresszáns hatásúcitalopram, azaz 1-[3-(dimetilamino)propil]-1-(4-fluorfenil)-1,3-dihidro-5-izobenzofuránkarbonitril előállítására. A találmányértelmében úgy járnak el, hogy az (II) képletű vegyületet valamely(II) általános képletű vegyülettel - a képletben X jelentése alkalmaskilépőcsoport, továbbá R jelentése -CH2-O-Pg, -CH2-NPg1Pg2, -CH2-NMePg1, -CO-N(CH3)2, -CH(OR1)(OR2), -C(OR4)(OR5)(OR6), -COOR3, -CH2-CO-NH2, -CH=CHR7 vagy -CO-NHR8 általános képletű csoport, melycsoportokban Pg jelentése az alkoholcsoport vonatkozásábanvédőcsoport, Pg1 és Pg2 jelentése az aminocsoport vonatkozásábanvédőcsoport, R1 és R2 egymástól függetlenül alkil-, alkenil-, alkinil-vagy adott esetben alkilcsoporttal szubsztituált aril- vagyaralkilcsoportokat jelentenek vagy R1 és R2 együtt 2-4 szénatomottartalmazó láncot képeznek, R3, R4, R5, R6 és R7 egymástól függetlenülalkil-, alkenil-, alkinil- vagy adott esetben alkilcsoporttal adottesetben szubsztituált aril- vagy aralkilcsoportot jelent és R8jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport - reagáltatnak, majd egy ígykapott (I) általános képletű vegyület - a képletben R jelentése akorábban megadott - R csoportját dimetilaminometilcsoporttá alakítják,végül a citalopramot szabad bázisként vagy gyógyászatilag elfogadhatósóként elkülönítik. Ó |
