制备丙酸衍生物的方法

摘要

(R)(+)-2-〔4-(5-氯-3-氟啶-2-基氧基-苯氧基)〕-丙酸丙炔酯的制备系在一惰性有机溶剂中，而不需分离中间体产物下，将下式H化合物与M2CO3，其中M是钠或钾，转化成为下式Ⅲ化合物，将式Ⅲ化合物与下式(Ⅳ)化合物反应，以形成下式Ⅴ化合物，及将式Ⅴ化合物与下式(Ⅵ)化合物转化成为式I化合物，其中Z表示苯基磺醯基，甲苯磺醯基，甲基磺醯基，诺基(nosyl)、溴苯基，C1-，Br-或ClCO-。

主权项

1.一种制备下式I之(R)(+)-2-[4-(5-氯-3-氟啶-2-基氧基)-苯氧基]-丙酸丙炔酯的方法,其特征在于在一选自酮类、酯类及醚类之惰性有机溶液中,而不需分离中间体产物下,将下式II化合物与M2CO3,其中M是钠或钾,转化成为下式III化合物其中M是钠或钾,将式III化合物与具化学计算量或过量0.05至0.3当量的下式IV化合物反应,可选择地在一选自四级铵盐、四级鏻盐或冠醚之相转变催化剂之存在下,以形成下式V化合物其中M是钠或钾,并将式V化合物与下式VI化合物其中Z表示为苯基磺醯基,甲苯磺醯基,甲基磺醯基,诺基(nosyl),溴苯基,Cl-,Br或ClCO-,转化成为式I化合物,其中该方法之反应温度系自40至120℃。