作为蛋白激酶抑制剂的3－氰基喹啉、3－氰基－1,6－二氮杂萘和3－氰基－1,7

发明名称	作为蛋白激酶抑制剂的3－氰基喹啉、3－氰基－1,6－二氮杂萘和3－氰基－1,7－二氮杂萘
摘要	结构通式(I)的化合物或其药物上可接受的盐可用作抗肿瘤剂并可用于治疗骨质疏松和多囊肾疾病。
申请公布号	CN1419545A	申请公布日期	2003.05.21
申请号	CN01807202.X	申请日期	2001.03.28
申请人	惠氏公司	发明人	D·H·波舍利;王亚农;F·C·波舍利;D·M·伯格;张南;D·W·波维尔;叶菲;A·亚马施塔;F·F·德莫林;吴碧琪;倪慧如;E·G·奥弗贝克－克卢姆佩尔斯;A·维斯纳
分类号	C07D215/54;C07D409/04;C07D401/04;C07D401/06;C07D405/04;C07D405/14;C07D409/14;C07D401/12;C07D401/10;C07D401/14;C07D405/12;C07D471/04;A61K31/4706;A61K31/4709;A61P35/00;//(C07D471/04,221:00,221:00)	主分类号	C07D215/54
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	王景朝;刘玥
主权项	1.如下结构代表的式(I)化合物或其药物上可接受的盐：<img file="A0180720200021.GIF" wi="1061" he="901" />其中：X是-NH-，-NR<sup>5</sup>，-O-或-S(O)<sub>m</sub>-； n是0或1的整数； m是0-2的整数； q是0-5的整数； p是2-5的整数； s是0-5的整数； r是0-5的整数； J是卤素； A是-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-，-C(O)-，-C(O)(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>r</sub>C(O)-，-环烷基-或不存在； T和Z各自独立地是C或N，但T和Z不能同时为N； R<sup>1</sup>选自下列基团：C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基环，可任选地被1个或多个独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基的基团取代；C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基，可任选地被1-4个相同或不同的独立地选自下列基团的取代基取代：-H，-J，-NO<sub>2</sub>，-NH<sub>2</sub>，-OH， -SH，-CN，-N<sub>3</sub>，-COOH，-CONH<sub>2</sub>，-NHC(O)NH<sub>2</sub>，-C(O)H，-CF<sub>3</sub>， -OCF<sub>3</sub>，-R<sup>5</sup>，-OR<sup>5</sup>，-NHR<sup>5</sup>，-Q，-S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>，-NHSO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>OH， -R<sup>6</sup>OR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>NHR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>Q，-R<sup>6</sup>SH，-R<sup>6</sup>S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>，-NHR<sup>7</sup>OH， -NHR<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>OH，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>，-NHR<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-NHR<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>， -NHR<sup>7</sup>Q，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>Q，-OR<sup>7</sup>OH， -OR<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>，-OR<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-OR<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>，-OR<sup>7</sup>Q，-OC(O)R<sup>5</sup>，-NHC(O)R<sup>5</sup>， -NHC(O)NHR<sup>5</sup>，-OR<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-NHR<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-C(O)R<sup>5</sup>，-C(O)OR<sup>5</sup>， -C(O)NHR<sup>5</sup>，-C(O)Q，-R<sup>6</sup>C(O)H，-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)OH， -R<sup>6</sup>C(O)OR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>C(O)NHR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)Q，-R<sup>6</sup>OC(O)R<sup>5</sup>， -R<sup>6</sup>OC(O)NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>OC(O)NHR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>OC(O)Q和YR<sup>8</sup>基团，其中Y独立地选自下列基团：-C(O)-，-C(O)O-，-OC(O)-，-C(O)NH-，-NHC(O)-， -NHSO<sub>2</sub>-，-SO<sub>2</sub>NH-，-C(OH)H-，-O(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-，-S(O)<sub>m</sub>(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-， -NH(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-，-NR<sup>10</sup>(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>O-， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>S(O)<sub>m</sub>-，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NH-，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NR<sup>10</sup>-，-C≡C-，顺式和反式-CH＝CH-和C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基；含1-4个或特别是1或2个相同或不同的选自N、O和S的杂原子的有5或6个原子杂芳基环，其中该杂芳基环可任选地被1-4个相同或不同的选自下列基团的取代基取代：-H，-J，-NO<sub>2</sub>，-NH<sub>2</sub>，-OH，-SH， -CN，-N<sub>3</sub>，-COOH，-CONH<sub>2</sub>，-NHC(O)NH<sub>2</sub>，-C(O)H，-CF<sub>3</sub>，-OCF<sub>3</sub>， -R<sup>5</sup>，-OR<sup>5</sup>，-NHR<sup>5</sup>，-Q，-S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>，-NHSO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>OH，-R<sup>6</sup>OR<sup>5</sup>， -R<sup>6</sup>NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>NHR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>Q，-R<sup>6</sup>SH，-R<sup>6</sup>S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>，-NHR<sup>7</sup>OH，-NHR<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>， -N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>OH，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>，-NHR<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-NHR<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>，-NHR<sup>7</sup>Q， -N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>NHR<sub>5</sub>，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>Q，-OR<sup>7</sup>OH，-R<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>， -OR<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-OR<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>，-OR<sup>7</sup>Q，-OC(O)R<sup>5</sup>，-NHC(O)R<sup>5</sup>， -NHC(O)NHR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-NHR<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-C(O)R<sup>5</sup>，-C(O)OR<sup>5</sup>， -C(O)NHR<sup>5</sup>，-C(O)Q，-R<sup>6</sup>C(O)H，-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)OH， -R<sup>6</sup>C(O)OR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>C(O)NHR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)Q，-R<sup>6</sup>OC(O)R<sup>5</sup>， -R<sup>6</sup>OC(O)NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>OC(O)NHR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>OC(O)Q和YR<sup>8</sup>基团，其中Y独立地选自下列基团：-C(O)-，-C(O)O-，-OC(O)-，-C(O)NH-，-NHC(O)-， -NHSO<sub>2</sub>-，-SO<sub>2</sub>NH-，-C(OH)H-，-O(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-，-S(O)<sub>m</sub>(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-， -NH(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-，-NR<sup>10</sup>(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>O-， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>S(O)<sub>m</sub>-，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NH-，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NR<sup>10</sup>-，-C≡C-，顺式和反式-CH＝CH-和C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基；含1-4个相同或不同的选自N、O和S的杂原子的有8-20个原子的二环杂芳基环系，其中该二环杂芳基环系可任选地被1-4个相同或不同的选自下列基团的取代基取代：-H，-J，-NO<sub>2</sub>，-NH<sub>2</sub>，-OH，-SH， -CN，-N<sub>3</sub>，-COOH，-CONH<sub>2</sub>，-NHC(O)NH<sub>2</sub>，-C(O)H，-CF<sub>3</sub>，-OCF<sub>3</sub>， -R<sup>5</sup>，-OR<sup>5</sup>，-NHR<sup>5</sup>，-Q，-S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>，-NHSO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>OH，-R<sup>6</sup>OR<sup>5</sup>， -R<sup>6</sup>NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>NHR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>Q，-R<sup>6</sup>SH，-R<sup>6</sup>S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>，-NHR<sup>7</sup>OH，-NHR<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>， -N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>OH，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>，-NHR<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-NHR<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>，-NHR<sup>7</sup>Q， -N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>Q，-OR<sup>7</sup>OH，-OR<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>， -OR<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-OR<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>，-OR<sup>7</sup>Q，-OC(O)R<sup>5</sup>，-NHC(O)R<sup>5</sup>， -NHC(O)NHR<sup>5</sup>，-OR<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-NHR<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-C(O)R<sup>5</sup>，-C(O)OR<sup>5</sup>， -C(O)NHR<sup>5</sup>，-C(O)Q，-R<sup>6</sup>C(O)H，-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)OH， -R<sup>6</sup>C(O)OR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>C(O)NHR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)Q，-R<sup>6</sup>OC(O)R<sup>5</sup>， -R<sup>6</sup>OC(O)NH<sub>2</sub>，-R<sub>6</sub>OC(O)NHR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>OC(O)Q和YR<sup>8</sup>基团，其中Y独立地选自下列基团：-C(O)-，-C(O)O-，-OC(O)-，-C(O)NH-，-NHC(O)-， -NHSO<sub>2</sub>-，-SO<sub>2</sub>NH-，-C(OH)H-，-O(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-，-S(O)<sub>m</sub>(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-， -NH(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-，-NR<sup>10</sup>(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>O-， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>S(O)<sub>m</sub>-，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NH-，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NR<sup>10</sup>-，-C≡C-，顺式和反式-CH＝CH-和C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>环烷基；和下列所示的部分：<img file="A0180720200041.GIF" wi="912" he="537" />E是-NH-，-NR<sup>5</sup>，-O-，-S(O)<sub>m</sub>-，-C(O)-，-CH<sub>2</sub>-，-CHR<sup>5</sup>-或-CR<sup>5</sup>R<sup>5</sup>-； Q是-NR<sup>5</sup>R<sup>5</sup>，其条件是：当各个R<sup>5</sup>独立地选自烷基或链烯基时， R<sup>5</sup>R<sup>5</sup>可任选地与它们所连接的氮原子一起形成一个3-8个原子的杂环式的环，可任选地含有1或2个相同或不同的选自N、O和S的额外的杂原子； R<sup>1a</sup>、R<sup>1b</sup>、R<sup>1c</sup>、R<sup>1d</sup>和R<sup>1e</sup>各自独立地选自下列基团：-H，-J，-NO<sub>2</sub>， -NH<sub>2</sub>，-OH，-SH，-CN，-N<sub>3</sub>，-COOH，-CONH<sub>2</sub>，-NHC(O)NH<sub>2</sub>，-C(O)H， -CF<sub>3</sub>，-OCF<sub>3</sub>，-R<sup>5</sup>，-OR<sup>5</sup>，-NHR<sup>5</sup>，-Q，-S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>，-NHSO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>OH， -R<sup>6</sup>OR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>NHR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>Q，-R<sup>6</sup>SH，-R<sup>6</sup>S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>，-NHR<sup>7</sup>OH， -NHR<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>OH，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>，-NHR<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-NHR<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>， -NHR<sup>7</sup>Q，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>Q，-OR<sup>7</sup>OH， -OR<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>，-OR<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-OR<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>，-OR<sup>7</sup>Q，-OC(O)R<sup>5</sup>，-NHC(O)R<sup>5</sup>， -NHC(O)NHR<sup>5</sup>，-OR<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-NHR<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-C(O)R<sup>5</sup>，-C(O)OR<sup>5</sup>， -C(O)NHR<sup>5</sup>，-C(O)Q，-R<sup>6</sup>C(O)H，-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)OH， -R<sup>6</sup>C(O)OR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>C(O)NHR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)Q，-R<sup>6</sup>OC(O)R<sup>5</sup>， -R<sup>6</sup>OC(O)NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>OC(O)NHR<sup>5</sup>，-芳基，-CH<sub>2</sub>芳基，-NH芳基，-O芳基，-S(O)<sub>m</sub>芳基，-R<sup>11</sup>，-OR<sup>11</sup>，-NHR<sup>11</sup>和-R<sup>6</sup>OC(O)Q； R<sup>2a</sup>、R<sup>2b</sup>和R<sup>2c</sup>各自独立地选自下列基团：-H，-芳基，-CH<sub>2</sub>芳基， -O芳基，-S(O)<sub>m</sub>芳基，-J，NO<sub>2</sub>，-OH，-SH，-CN，-N<sub>3</sub>，-COOH， -CONH<sub>2</sub>，-NHC(O)NH<sub>2</sub>，-C(O)H，-CF<sub>3</sub>，-OCF<sub>3</sub>，-R<sup>5</sup>，-OR<sup>5</sup>，-S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>， -NHSO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>，-R<sup>11</sup>，-OR<sup>11</sup>，-R<sup>6</sup>OH，-R<sup>6</sup>OR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>SH，-R<sup>6</sup>S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>，-OR<sup>7</sup>OH， -OR<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>，-OC(O)R<sup>5</sup>，-NHC(O)R<sup>5</sup>，-NHC(O)NHR<sup>5</sup>，-OR<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>， -NHR<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-C(O)R<sup>5</sup>，-C(O)OR<sup>5</sup>，-C(O)NHR<sup>5</sup>，-C(O)Q，-R<sup>6</sup>C(O)H， -R<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)OH，-R<sup>6</sup>C(O)OR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>C(O)NHR<sup>5</sup>， -R<sup>6</sup>C(O)Q，-R<sup>6</sup>OC(O)R<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>OC(O)NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>OC(O)NHR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>OC(O)Q， -G-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-R<sup>12</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-R<sup>12</sup>， R<sup>18</sup>-CONH(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-，<img file="A0180720200051.GIF" wi="633" he="69" /><img file="A0180720200052.GIF" wi="1576" he="211" /><img file="A0180720200053.GIF" wi="1620" he="206" />G是-NH-，-NR<sup>10</sup>-，-O-或-S(O)<sub>m</sub>-； R<sup>3</sup>选自C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基，可任选地被1个或多个下列基团取代：-R<sup>10</sup>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>s</sub>R<sup>12</sup>，-CHO，1，3-二氧戊环，-NO<sub>2</sub>，-CN，-CO<sub>2</sub>H，-CONH<sub>2</sub>， -CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>，-CONHR<sup>10</sup>，-COR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OH，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sup>10</sup>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NHR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>J，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NH<sub>2</sub>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>r</sub>H， -G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR<sup>10</sup>，-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>R<sup>12</sup>，和-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OH；C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，可任选地被1个或多个下列基团取代：-R<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>s</sub>R<sup>12</sup>，-CHO，1，3- 二氧戊环，-NO<sub>2</sub>，-CN，-CO<sub>2</sub>H，-CONH<sub>2</sub>，-CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>，-CONHR<sup>10</sup>， -COR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OH，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NHR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>J， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NH<sub>2</sub>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>r</sub>H，-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR<sup>10</sup>，-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>R<sup>12</sup>，和 -G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OH；C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基，可任选地被1-4个相同或不同的选自下列基团的取代基取代：-R<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>s</sub>R<sup>12</sup>，-CHO，1，3-二氧戊环，-NO<sub>2</sub>， -CN，-CO<sub>2</sub>H，-CONH<sub>2</sub>，-CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>，-CONHR<sup>10</sup>，-COR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OH， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NHR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>J，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NH<sub>2</sub>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>r</sub>H，-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR<sup>10</sup>，-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>R<sup>12</sup>，和-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OH；含 1-4个或特别是1或2个相同或不同的选自N、O和S的杂原子的有5 或6个原子杂芳基环，其中该杂芳基环可任选地被1-4个相同或不同的选自下列基团的取代基取代：-R<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>s</sub>R<sup>12</sup>，-CHO，1，3-二氧戊环，-NO<sub>2</sub>，-CN，-CO<sub>2</sub>H，-CONH<sub>2</sub>，-CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>，-CONHR<sup>10</sup>，-COR<sup>10</sup>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OH，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NHR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>J， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NH<sub>2</sub>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>r</sub>H，-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR<sup>10</sup>，-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>R<sup>12</sup>，和 -G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OH；含1-4个相同或不同的选自N、O和S的杂原子的有 8-20个原子的二环杂芳基环系，其中该二环杂芳基环系可任选地被 1-4个相同或不同的选自下列基团的取代基取代：-R<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>s</sub>R<sup>12</sup>， -CHO，1，3-二氧戊环，-NO<sub>2</sub>，-CN，-CO<sub>2</sub>H，-CONH<sub>2</sub>，-CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>， -CONHR<sup>10</sup>，-COR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OH，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NHR<sup>10</sup>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>J，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NH<sub>2</sub>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>r</sub>H，-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR<sup>10</sup>， -G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>R<sup>12</sup>，和-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OH； R<sup>4</sup>选自-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>r</sub>H，可任选地被1个或多个下列基团取代：-R<sup>10</sup>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>s</sub>R<sup>12</sup>，-CHO，1，3-二氧戊环，-NO<sub>2</sub>，-CN，-CO<sub>2</sub>H，-CONH<sub>2</sub>， -CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>，-CONHR<sup>10</sup>，-COR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OH，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sup>10</sup>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NHR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>J，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NH<sub>2</sub>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>r</sub>H， -G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR<sup>10</sup>，-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>R<sup>12</sup>，和-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OH；C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基，可任选地被1个或多个下列基团取代：-R<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>s</sub>R<sup>12</sup>，-CHO，1，3- 二氧戊环，-NO<sub>2</sub>，-CN，-CO<sub>2</sub>H，-CONH<sub>2</sub>，-CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>，-CONHR<sup>10</sup>， -COR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OH，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NHR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>J， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NH<sub>2</sub>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>r</sub>H，-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR10，-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>R<sup>12</sup>，和 -G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OH；C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，可任选地被1个或多个下列基团取代： -R<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>s</sub>R<sup>12</sup>，-CHO，1，3-二氧戊环，-NO<sub>2</sub>，-CN，-CO<sub>2</sub>H，-CONH<sub>2</sub>， -CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>，-CONHR<sup>10</sup>，-COR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OH，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sup>10</sup>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NHR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>J，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NH<sub>2</sub>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>r</sub>H， -G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR<sup>10</sup>，-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>R<sup>12</sup>，和-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OH；C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基，可任选地被1-4个相同或不同的选自下列基团的取代基取代：-R<sup>10</sup>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>s</sub>R<sup>12</sup>，-CHO，1，3-二氧戊环，-NO<sub>2</sub>，-CN，-CO<sub>2</sub>H，-CONH<sub>2</sub>， -CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>，-CONHR<sup>10</sup>，-COR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OH，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sup>10</sup>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NHR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>J，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NH<sub>2</sub>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>r</sub>H， -G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR<sup>10</sup>，-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>R<sup>12</sup>，和-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OH；含1-4个或特别是1或2个相同或不同的选自N、O和S的杂原子的有5或6个原子杂芳基环，其中该杂芳基环可任选地被1-4个相同或不同的选自下列基团的取代基取代：-R<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>s</sub>R<sup>12</sup>，-CHO，1，3-二氧戊环，-NO<sub>2</sub>，-CN， -CO<sub>2</sub>H，-CONH<sub>2</sub>，-CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>，-CONHR<sup>10</sup>，-COR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OH， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NHR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>J，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NH<sub>2</sub>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>r</sub>H，-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR<sup>10</sup>，-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>R<sup>12</sup>，和-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OH；含 1-4个相同或不同的选自N、O和S的杂原子的有8-20个原子的二环杂芳基环系，其中该二环杂芳基环系可任选地被1-4个相同或不同的选自下列基团的取代基取代：-R<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>s</sub>R<sup>12</sup>，-CHO，1，3-二氧戊环， -NO<sub>2</sub>，-CN，-CO<sub>2</sub>H，-CONH<sub>2</sub>，-CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>，-CONHR<sup>10</sup>，-COR<sup>10</sup>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OH，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NHR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>J， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NH<sub>2</sub>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>r</sub>H，-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR<sup>10</sup>，-G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>R<sup>12</sup>，和 -G(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OH； R<sup>5</sup>是独立地选自下列基团的一价基团：C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>，优选C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、 C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基和C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基； R<sup>6</sup>是选自下列的二价基团：C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基和C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基； R<sup>7</sup>是C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>的二价烷基； R<sup>8</sup>是C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基环，可任选地被1个或多个C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基取代； C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基，可任选地被1-4个相同或不同的选自下列基团的取代基取代：-H，-芳基，-CH<sub>2</sub>芳基，-NH芳基，-O芳基，-S(O)<sub>m</sub>芳基，-J，-NO<sub>2</sub>， -NH<sub>2</sub>，-OH，-SH，-CN，-N<sub>3</sub>，-COOH，-CONH<sub>2</sub>，-NHC(O)NH<sub>2</sub>，-C(O)H， -CF<sub>3</sub>，-OCF<sub>3</sub>，-R<sup>5</sup>，-OR<sup>5</sup>，-NHR<sup>5</sup>，-Q，-S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>，-NHSO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>，-R<sup>11</sup>， -OR<sup>11</sup>，-NHR<sup>11</sup>，-R<sup>6</sup>OH，-R<sup>6</sup>OR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>NHR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>Q，-R<sup>6</sup>SH， -R<sup>6</sup>S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>，-NHR<sup>7</sup>OH，-NHR<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>OH，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>， -NHR<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-NHR<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>，-NHR<sup>7</sup>Q，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>， -N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>Q，-OR<sup>7</sup>OH，-OR<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>，-OR<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-OR<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>，-OR<sup>7</sup>Q， -OC(O)R<sup>5</sup>，-NHC(O)R<sup>3</sup>，-NHC(O)NHR<sup>5</sup>，-OR<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-NHR<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>， -C(O)R<sup>5</sup>，-C(O)OR<sup>5</sup>，-C(O)NHR<sup>5</sup>，-C(O)Q，-R<sup>6</sup>C(O)H，-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>， -R<sup>6</sup>C(O)OH，-R<sup>6</sup>C(O)OR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>R<sup>12</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>C(O)NHR<sup>5</sup>， -R<sup>6</sup>C(O)Q，-R<sup>6</sup>OC(O)R<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>OC(O)NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>OC(O)NHR<sup>5</sup>和 -R<sup>6</sup>OC(O)Q；含1-4个或特别是1或2个相同或不同的选自N、O和S的杂原子的有5或6个原子杂芳基环，其中该杂芳基环可任选地被1-4 个相同或不同的选自下列基团的取代基取代：-H，-芳基，-CH<sub>2</sub>芳基， -NH芳基，-O芳基，-S(O)<sub>m</sub>芳基，-J，-NO<sub>2</sub>，-NH<sub>2</sub>，-OH，-SH，-CN， -N<sub>3</sub>，-COOH，-CONH<sub>2</sub>，-NHC(O)NH<sub>2</sub>，-C(O)H，-CF<sub>3</sub>，-OCF<sub>3</sub>，-R<sup>5</sup>， -OR<sup>5</sup>，-NHR<sup>5</sup>，-Q，-S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>，-NHSO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>，-R<sup>11</sup>，-OR<sup>11</sup>，-NHR<sup>11</sup>，-R<sup>6</sup>OH， -R<sup>6</sup>OR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>NHR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>Q，-R<sup>6</sup>SH，-R<sup>6</sup>S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>，-NHR<sup>7</sup>OH， -NHR<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>OH，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>，-NHR<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-NHR<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>， -NHR<sup>7</sup>Q，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>Q，-OR<sup>7</sup>OH， -OR<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>，-OR<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-OR<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>，-OR<sup>7</sup>Q，-OC(O)R<sup>5</sup>，-NHC(O)R<sup>5</sup>， -NHC(O)NHR<sup>5</sup>，-OR<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-NHR<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-C(O)R<sup>5</sup>，-C(O)OR<sup>5</sup>， -C(O)NHR<sup>5</sup>，-C(O)Q，-R<sup>6</sup>C(O)H，-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)OH， -R<sup>6</sup>C(O)OR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>R<sup>12</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)NHR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)Q， -R<sup>6</sup>OC(O)R<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>OC(O)NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>OC(O)NHR<sup>5</sup>和-R<sup>6</sup>OC(O)Q；含1-4 个相同或不同的选自N、O和S的杂原子的有8-20个原子的二环杂芳基环系，其中该二环杂芳基环系可任选地被1-4个相同或不同的选自下列基团的取代基取代：-H，-芳基，-CH<sub>2</sub>芳基，-NH芳基，-O芳基， -S(O)<sub>m</sub>芳基，-J，-NO<sub>2</sub>，-NH<sub>2</sub>，-OH，-SH，-CN，-N<sub>3</sub>，-COOH，-CONH<sub>2</sub>， -NHC(O)NH<sub>2</sub>，-C(O)H，-CF<sub>3</sub>，-OCF<sub>3</sub>，-R<sup>5</sup>，-OR<sup>5</sup>，-NHR<sup>5</sup>，-Q，-S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>， -NHSO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>，-R<sup>11</sup>，-OR<sup>11</sup>，-NHR<sup>11</sup>，-R<sup>6</sup>OH，-R<sup>6</sup>OR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>NHR<sup>5</sup>， -R<sup>6</sup>Q，-R<sup>6</sup>SH，-R<sup>6</sup>R<sup>12</sup>，-R<sup>6</sup>S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>，-NHR<sup>7</sup>OH，-NHR<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>， -N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>OH，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>，-NHR<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-NHR<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>，-NHR<sup>7</sup>O， -N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>，-N(R<sup>5</sup>)R<sup>7</sup>Q，-OR<sup>7</sup>OH，-OR<sup>7</sup>OR<sup>5</sup>， -OR<sup>7</sup>NH<sub>2</sub>，-OR<sup>7</sup>NHR<sup>5</sup>，-OR<sup>7</sup>Q，-OC(O)R<sup>5</sup>，-NHC(O)R<sup>5</sup>， -NHC(O)NHR<sup>5</sup>，-OR<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-NHR<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-C(O)R<sup>5</sup>，-C(O)OR<sup>5</sup>， -C(O)NHR<sup>5</sup>，-C(O)Q，-R<sup>6</sup>C(O)H，-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)OH， -R<sup>6</sup>C(O)OR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>C(O)NHR<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>C(O)Q，-R<sup>6</sup>OC(O)R<sup>5</sup>， -R<sup>6</sup>OC(O)NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>OC(O)NHR<sup>5</sup>和-R<sup>6</sup>OC(O)Q； R<sup>9</sup>独立地是-H，-F或-R<sup>5</sup>； R<sup>10</sup>C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基，优选C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基； R<sup>11</sup>C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基； R<sup>12</sup>是-N(O)<sub>n</sub>R<sup>13</sup>R<sup>14</sup>或-N<sup>+</sup>(R<sup>10</sup>R<sup>13</sup>R<sup>14</sup>)J<sup>-</sup>；其条件是当R<sup>12</sup>是 -N(O)<sub>n</sub>R<sup>13</sup>R<sup>14</sup>且n为1时，R<sup>13</sup>或R<sup>14</sup>不是H； R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>独立地选自下列一组基团：-H，-R<sup>5</sup>，-R<sup>11</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>芳基-R<sup>15</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>杂芳基-R<sup>15</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>杂环基-R<sup>15</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR<sup>16</sup>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>S(O)<sub>m</sub>R<sup>16</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>16</sup>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>C(O)NHR<sup>16</sup>和-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>C(O)R<sup>15</sup>；其条件是R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>可任选地与它们所连接的氮原子一起形成一个杂环基、杂芳基或二环杂芳基的环，这些环可任选地在其氮或碳原子上被1个或多个选自下列的基团取代：-R<sup>5</sup>，-R<sup>11</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>芳基-R<sup>15</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>杂芳基-R<sup>15</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>杂环基-R<sup>15</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>16</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>C(O)NHR<sup>16</sup>，和 -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>C(O)R<sup>15</sup>；或可任选地在碳原子上被-F，-(C(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sup>16</sup>， -(C(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>，和-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>S(O)<sub>m</sub>R<sup>16</sup>取代；或可任选地在氮原子上被-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR<sup>16</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>，和-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>S(O)<sub>m</sub>R<sup>16</sup>取代； R<sup>15</sup>独立地选自下列一组基团：-H，-R<sup>5</sup>，-R<sup>11</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>芳基， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>杂芳基，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>杂环基，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OH，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sup>10</sup>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NH<sub>2</sub>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NHR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>R<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>S(O)<sub>m</sub>R<sup>10</sup>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>CONHR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>CONR<sup>10</sup>R<sup>10</sup>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>COR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>CO<sub>2</sub>H，和-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>CONH<sub>2</sub>； R<sup>16</sup>和R<sup>17</sup>独立地选自下列一组基团：-H，-R<sup>5</sup>，-R<sup>11</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>芳基，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>杂芳基，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>杂环基，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OH， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NH<sub>2</sub>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NHR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sup>10</sup>R<sup>10</sup>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>S(O)<sub>m</sub>R<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CONHR<sup>10</sup>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CONR<sup>10</sup>R<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>COR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CO<sub>2</sub>H，和 -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CONH<sub>2</sub>； R<sup>18</sup>独立地选自下列一组基团：-H，芳基，-R<sup>5</sup>，-R<sup>6</sup>NH<sub>2</sub>，-R<sup>6</sup>NHR<sup>5</sup>和-R<sup>6</sup>Q；其条件是：如果T和Z是碳、A不存在、r是0，以及R<sup>4</sup>是 -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>r</sub>H，则： a.R<sup>3</sup>不是无取代的噻吩、呋喃、噻唑、咪唑、1，2，3-三唑、1，2，4- 三唑、四唑、吡啶、苯基、链烯基或炔基；或 b.当R<sup>3</sup>是噻吩、呋喃、噻唑、咪唑、1，2，3-三唑、1，2，4-三唑、四唑或吡啶时，R<sup>3</sup>不被-R<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OH，或-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sup>10</sup>单取代；和 c.当R<sup>3</sup>是噻吩、呋喃、噻唑、咪唑、1，2，3-三唑、1，2，4-三唑、四唑或吡啶，且R<sup>3</sup>被-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>s</sub>R<sup>12</sup>取代，以及R<sup>12</sup>是-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>时，R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>不是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；其进一步的条件是：如果T和Z是碳、A不存在，及R<sup>4</sup>是苯基，则： a.当R<sup>3</sup>是噻吩、呋喃、噻唑、咪唑、1，2，3-三唑、1，2，4-三唑、四唑或吡啶时，R<sup>4</sup>不被-NO<sub>2</sub>，-CN，-CO<sub>2</sub>H，-CONH<sub>2</sub>，-CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>， -CONHR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OH，-(C(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sup>10</sup>，-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NHR<sup>10</sup>， -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>J或-(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NH<sub>2</sub>取代，或是无取代的；和 b.当R<sup>3</sup>是噻吩、呋喃、噻唑、咪唑、1，2，3-三唑、1，2，4-三唑、四唑或吡啶时，R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>独立地不是C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，其中R<sup>4</sup>被 -(C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>)<sub>s</sub>R<sup>12</sup>取代，且s是0，R<sup>12</sup>是-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>；还有一个限制条件是，如果T和Z是碳，则： a.当碳-5被稠合到6元芳基或含有0-2个氮原子的杂芳基环上的咪唑、噁唑或噻唑环取代，且其中该稠合的二环杂芳基环通过该咪唑、噁唑或噻唑环的碳-2连接到式(I)中的碳-5上时，碳-8不被-OH、-OR<sup>10</sup>、-SR<sup>10</sup>或-OR<sup>11</sup>取代；和 b.当X是-O-，且碳-5被芳基或杂芳基取代时，碳-8不被-OH、 -OR<sup>10</sup>、-SR<sup>10</sup>或-OR<sup>11</sup>取代；又一个限制条件是：如果T或Z是N，则R<sup>2c</sup>不存在。
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