发明名称 OXIDACION C-14 DE DERIVADOS DE MORFINA
摘要 DONDE LOS DERIVADOS SON 14-HIDROXINORMORFINONA DE FORMULA IV, Y LA OXIDACION COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA III CON UN OXIDANTE DE COBALTO (II) EN PRESENCIA DE UNA BASE SUAVE Y AIRE U OXIGENO COMO CO-OXIDANTE, SIENDO R1 UN ALQUIL C1-C7 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS CLOROS, BUTENIL, VINIL, BENZIL, FENIL O NAFTIL; Y R2 ES BENZIL O BENZIL SUSTITUIDO CON UNO O MAS ALCOXI C1-C6 o CON UNO O MAS HALOGENOS. EL COMPUESTO DE FORMULA III SE PREPARA CONTACTANDO EN FORMA REACTIVA UN DERIVADO DE MORFINA DE FORMULA II CON UN AGENTE OXIDANTE EFECTIVO, TAL COMO DICROMATO DE SODIO, PARA OXIDAR GRUPOS HIDOXILOS ALILICOS Y FORMAR CETO GRUPOS. ADEMAS SE REFIERE A LA CONVERSION DE UNA MORFINA DE FORMULA I EN NOROXIMORFONA, QUE INCLUYE REACCIONAR LA MORFINA CON UN ESTER HALOFORMATO, OXIDAR LA MORFINA PARA FORMAR LA MORFINONA DE FORMULA III, OXIDAR LA MORFINONA PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA IV, DESPROTEGER LA POSICION 3 Y REDUCIR EL ENLACE DOBLE EN LA POSICION 7,8 DEL COMPUESTO DE FORMULA IV PARA FORMAR UN DERIVADO 3,14-HIDROXINORMORFINONA DE FORMULA V, E HIDROLIZAR ESTE DERIVADO EN NOROXIMORFONA DE FORMULA VI
申请公布号 PE04602003(A1) 申请公布日期 2003.05.15
申请号 PE20020080020 申请日期 2002.08.21
申请人 AKZO NOBEL N.V. 发明人 VRIJHOF PIETER;LINDERS JOANNES THEODORUS MARIA
分类号 A61K31/435;C07B61/00;C07D489/02;C07D489/08;(IPC1-7):C07D489/08 主分类号 A61K31/435
代理机构 代理人
主权项
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