| 发明名称 | 作为多药抗性调节剂的哌嗪－2,5－二酮衍生物 | ||
| 摘要 | 通式(I)的哌嗪二酮及其药物上可接受的盐具有作为多药抗性调节剂的活性，式中R<SUP>1</SUP>选自氢；一种式-(NH)<SUB>t</SUB>-COR<SUP>3</SUP>的基团，式中t是0或1，R<SUP>3</SUP>选自(i)：(A)，式中当t是1时v是0或1，当t是0时v是1；n是0或1，m是0、1、2或3，n和m中至少有1个不是0；(ii)：(B)，式中p是1或2，Z是C<SUB>2</SUB>-C<SUB>6</SUB>链烯基或任选地被C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基取代的苯基；和(iii)：(C)，式中R<SUP>9</SUP>是C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、任选地被C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基取代的嘧啶基或苯基；和(iv)：式(F)的基团；R<SUP>2</SUP>是氢或上面定义的式-COR<SUP>3</SUP>的基团，其条件是R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>中有一个是氢，而另一个则不是氢。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1108294C | 申请公布日期 | 2003.05.14 |
| 申请号 | CN95197673.7 | 申请日期 | 1995.12.22 |
| 申请人 | 埃克森诺瓦有限公司 | 发明人 | P·A·阿什沃思;S·赫雅;I·A·佩里斯维尔;H·赖德;S·J·布罗克希尼 |
| 分类号 | C07D241/02;A61K31/495;C07D401/12;C07D471/04;//(C07D471/04,221:00,209:00) | 主分类号 | C07D241/02 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘元金;杨九昌 |
| 主权项 | 1.通式(I)的哌嗪二酮或其药物上可接受的盐：<img file="C9519767300021.GIF" wi="1066" he="356" />式中R<sup>1</sup>选自：—氢；和—通式-(NH)<sub>t</sub>-COR<sup>3</sup>的基团，式中t是0且R<sup>3</sup>是下式的基团：<img file="C9519767300022.GIF" wi="1026" he="198" />式中v是1，n是0或1，而m是0、1、2或3，n和m中至少一个不是0，且R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>连同与它们相连接的氮原子一起，形成一个选自(1)～(4)的杂环基团：<img file="C9519767300023.GIF" wi="1161" he="875" />式中R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>可以相同或不同，可为H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，或者R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>一起形成一个亚甲二氧基；Y是O或-NR<sup>8</sup>，式中R<sup>8</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或一个任选地被CF<sub>3</sub>取代的苯基；而R<sup>2</sup>是氢或一个如以上所定义的通式-COR<sup>3</sup>的基团，其先决条件是R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>中一个是氢而另一个不是氢。 | ||
| 地址 | 英国贝克郡 | ||