摘要 |
<p>1-(1,2-Disubstituovan² piperidinyl)-4-substituovan deriv ty piperazinu vzorce I, jejich N-oxidov formy, jejich farmaceuticky p°ijateln adi n soli a jejich stereoizomern formy, kde n je 0, 1 nebo 2; m je 1 nebo 2, p°i em kdy m je 2 pak n je 1; p je 1 nebo 2; =Q je =O nebo =NR.sup.3.n.; X je kovalentn vazba nebo -O-, -S-, -NR.sup.3.n.-; R.sup.1.n. je Ar.sup.1.n., Ar.sup.1.n.C.sub.1-6.n.alkyl nebo di(Ar.sup.1.n.)C.sub.1-6.n.alkyl, kde ka d C.sub.1-6.n.alkylskupina je p° padn substituovan skupinou zahrnuj c hydroxy, C.sub.1-4.n.alkyloxy, oxo nebo ketalizovan² oxosubstituent; R.sup.2.n. je Ar.sup.2.n., Ar.sup.2.n.C.sub.1-6.n.alkyl, Het.sup.1.n. nebo Het.sup.1.n.C.sub.1-6.n.alkyl; R.sup.3.n. je vod k nebo C.sub.1-6.n.alkyl; L je vod k; Ar.sup.3.n.; C.sub.1-6.n.alkyl, C.sub.1-6.n.alkyl substituovan² 1 nebo 2 substituenty vybran²mi ze skupiny zahrnuj c hydroxy, C.sub.1-6.n.alkyloxy, Ar.sup.3.n., Ar.sup.3.n.C.sub.1-6.n.alkyloxy a Het.sup.2.n.; C.sub.3-6.n.alkenyl; Ar.sup.3.n.C.sub.3-6.n.alkenyl; di(Ar.sup.3.n.)C.sub.3-6.n.alkenyl nebo radik l vzorce (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) nebo (a-5); Ar.sup.1.n., Ar.sup.2.n. a Ar.sup.3.n. ka d² znamenaj fenyl nebo substituovan² fenyl; Het.sup.1.n. a Het.sup.2.n. ka d² znamenaj monocyklick² nebo bicyklick² heterocyklus; maj c antagonistick · inky v i substanci P; zp sob jejich p° pravy, farmaceutick kompozice, kter je obsahuj a tyto slou eniny pro pou it jako l iva./</p> |