7－(吡唑－3－基)－苯并噁唑的制备方法

摘要

本发明涉及制备式I的7－(吡唑－3－基)苯并噁唑的方法：其中变量R¹－R⁶如权利要求1所定义。该方法特征在于使式II的2－卤代－3－(吡唑－3－基)酰基苯胺与碱在元素周期表VIIa、VIIIa或Ib亚族的过渡金属化合物的存在下反应，其中式II中的X是溴或碘。

主权项

1、一种制备式I的7-(吡唑-3-基)-苯并噁唑的方法：其中变量R1-R6定义如下：R1是氢，C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；R2是氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷基硫基，C1-C4-卤代烷基硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-卤代烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，或C1-C4-卤代烷基磺酰基；R3是氢，卤素，氰基，C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；R4是卤素；R5是氟，氯或氰基；R6是氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，C1-C4-氰基烷基，C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基，(C1-C4-烷氧基)羰基-C1-C4-烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基，C3-C8-环烷氧基-C1-C4-烷基，苯基，苯基-C1-C4-烷基，4-7元杂环基或杂环基-C1-C4-烷基，其中各环烷基、苯基和杂环基环可以是未取代的或可以携带彼此独立选自氰基，硝基，氨基，羟基，羧基，卤素，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷基硫基中的一个、两个或三个取代基；该方法包括通过使下式II的2-卤代-3-(吡唑-3-基)酰基苯胺在元素周期表VIIa、VIIIa或Ib亚族的过渡金属化合物的存在下与碱反应，以获得式I的化合物：其中式II中的变量R1-R6如以上所定义，X是溴或碘