发明名称 制备取代的苯并二氢吡喃醇衍生物的方法
摘要 本发明涉及制备式(X)化合物和所述化合物的对映体的方法,其中苯甲酸部分连接于苯并二氢吡喃环的6或7位上,且R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>如文中所定义。本发明还涉及用于制备式(X)化合物的中间体。∴
申请公布号 CN1108298C 申请公布日期 2003.05.14
申请号 CN97197985.5 申请日期 1997.08.25
申请人 辉瑞大药厂 发明人 A·D·比斯科比奥;J·M·哈金斯;S·卡罗恩;S·E·凯利;J·W·拉纲;M·J·卡斯塔尔狄;R·W·杜格;S·G·鲁格里
分类号 C07D311/22;C07C49/245;C07F5/04;C07C205/19;C07C33/26 主分类号 C07D311/22
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 郭建新
主权项 1.一种制备下式化合物或所述化合物对映体的方法,<img file="C9719798500021.GIF" wi="818" he="376" />其中,在所述的式X化合物中,R<sup>3</sup>-取代的苯甲酸部分连接于苯并二氢吡喃环的碳6或7上;R<sup>1</sup>是苄基,4-氟苄基、4-苯基苄基、4-(4-氟苯基)苄基或苯乙基,R<sup>2</sup>是氢或氟,R<sup>3</sup>是氟、氯或任选由1至3个氟取代的甲基,所述的方法包含:将下式化合物<img file="C9719798500022.GIF" wi="881" he="376" />或在制备所述式X化合物的对映体时,将所述式IX化合物的对映体,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>如上所定义,R<sup>4</sup>是乙基或2,2-二甲基丙基且苯甲酸酯部分连接于苯并二氢吡喃环的6或7位上,用包含含水氢氧化物的碱处理。
地址 美国纽约