| 发明名称 | 制备西酞普兰的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备西酞普兰的方法，包括使如式(III)的化合物，其中Y为氰基或可以转化为氰基的基团，R为氢、－OR<SUP>1</SUP>、NH<SUB>2</SUB>、NHCH<SUB>3</SUB>或－N(CH<SUB>3</SUB>)<SUB>2</SUB>，其中R<SUP>1</SUP>选自氢、烷基、链烯基、炔基和任选被烷基取代的芳基或芳烷基；以任一顺序进行如下的反应：i)还原侧链－CH＝CH－COR中的双键；和ii)使基团－COR或其还原形式转化为二甲基氨甲基；和iii)如果Y不是氰基，使基团Y转化为氰基；然后分离西酞普兰碱或其药学上可接受的酸加成盐。 | ||
| 申请公布号 | CN1418205A | 申请公布日期 | 2003.05.14 |
| 申请号 | CN01806482.5 | 申请日期 | 2001.03.09 |
| 申请人 | H·隆德贝克有限公司 | 发明人 | H·彼得森 |
| 分类号 | C07D307/87 | 主分类号 | C07D307/87 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 赵苏林;杨丽琴 |
| 主权项 | 1.一种制备西酞普兰的方法，包括使如下式(III)的化合物，<img file="A0180648200021.GIF" wi="668" he="443" />其中Y为氰基或可以转化为氰基的基团，R为氢、-OR<sup>1</sup>、NH<sub>2</sub>、NHCH<sub>3</sub>或-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sup>1</sup>选自氢、烷基、链烯基、炔基和任选被烷基取代的芳基或芳烷基；以任一顺序进行如下的反应：i)还原侧链-CH＝CH-COR中的双键；和ii)使基团-COR或其还原形式转化为二甲基氨甲基；和iii)如果Y不是氰基，使基团Y转化为氰基；然后分离西酞普兰的碱或其药学上可接受的酸加成盐。 | ||
| 地址 | 丹麦哥本哈根 | ||