喜树碱衍生物和制备方法及其作为抗肿瘤剂的应用,申请号CN97192493.7-传众专利搜索

发明名称	喜树碱衍生物和制备方法及其作为抗肿瘤剂的应用
摘要	式(I)化合物∴其中R<SUB>1</SUB>是-CN、-CH(CN)-R<SUB>4</SUB>、-CH＝C(CN)-R<SUB>4</SUB>、-CH<SUB>2</SUB>-CH(CN)-R<SUB>4</SUB>、-C(＝NOH)-NH<SUB>2</SUB>、-C(＝NH)-NH<SUB>2</SUB>、-CH＝C(NO<SUB>2</SUB>)-R<SUB>4</SUB>、-CH(CN)-R<SUB>5</SUB>、-CH(CH<SUB>2</SUB>NO<SUB>2</SUB>)-R<SUB>5</SUB>；5-四唑基、2-(4，5-二氢噁唑基)、1，2，4-噁二唑啉-3-基5酮；R<SUB>2</SUB>是氢；R<SUB>3</SUB>是氢、OR<SUB>6</SUB>；R<SUB>4</SUB>是氢、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>直链或支链烷基、CN、COOR<SUB>7</SUB>；R<SUB>5</SUB>是氢、OR<SUB>8</SUB>；R<SUB>6</SUB>是氢、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>直链或支链烷基、(C<SUB>6</SUB>-C<SUB>12</SUB>)芳基(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧基(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基(C<SUB>6</SUB>-C<SUB>12</SUB>)芳基、(C<SUB>6</SUB>-C<SUB>12</SUB>)芳基(C<SUB>2</SUB>-C<SUB>4</SUB>)酰基、(C<SUB>2</SUB>-C<SUB>4</SUB>)酰基、氨基(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基、氨基(C<SUB>2</SUB>-C<SUB>4</SUB>)酰基、糖基；R<SUB>7</SUB>是氢、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>直链或支链烷基、(C<SUB>6</SUB>-C<SUB>12</SUB>)芳基(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧基(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基(C<SUB>6</SUB>-C<SUB>12</SUB>)芳基；R<SUB>8</SUB>具有与R<SUB>6</SUB>一样的含意，独立于后者；这些化合物具有作为拓扑异构酶I抑制剂的活性且可以用作抗肿瘤药剂。
申请公布号	CN1107677C	申请公布日期	2003.05.07
申请号	CN97192493.7	申请日期	1997.02.19
申请人	研究和治疗肿瘤国家研究所	发明人	L·默里尼;S·潘科;F·尊尼诺
分类号	C07D491/22;A61K31/435;//(C07D491/22,311:00,221:00,221:00,209:00)	主分类号	C07D491/22
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	郭建新
主权项	1.式(I)化合物<img file="C9719249300021.GIF" wi="782" he="559" />其中R<sub>1</sub>是-CN、-CH(CN)-R<sub>4</sub>、-CH＝C(CN)-R<sub>4</sub>、-CH<sub>2</sub>-CH(CN)-R<sub>4</sub>、-C(＝NOH)-NH<sub>2</sub>、-C(＝NH)-NH<sub>2</sub>、-CH＝C(NO<sub>2</sub>)-R<sub>4</sub>、-CH(CN)-R<sub>5</sub>、-CH(CH<sub>2</sub>NO<sub>2</sub>)-R<sub>5</sub>；R<sub>2</sub>是氢；R<sub>3</sub>是氢、OR<sub>6</sub>； R<sub>4</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链或支链烷基、CN、COOR<sub>7</sub>；R<sub>5</sub>是氢、OR<sub>8</sub>；R<sub>6</sub>和R<sub>8</sub>相互独立地是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链或支链烷基、苄基、糖基；R<sub>7</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链或支链烷基。
地址	意大利米兰