核苷化合物及其应用

摘要

核苷类似物及其前体药物形式包括一个糖部分和一个杂环碱基部分，其中尤其优选的糖部分包括呋喃核糖，特别优选的碱基部分包括二唑和三唑。所考虑的化合物可以在药用组合物中使用，可以用来治疗感染、侵染、肿瘤或自身免疫病。其它考虑的应用包括免疫调节，特别是对1型和2型细胞因子表达的调节。

主权项

1.一种式1的核苷类似物，其中所述糖或者为L-构型或者为D-构型：式1其中A、C和D独立地选自N或C-R₉，并且其中R₉是H、卤素、低级烷基、链烯基、链炔基、氨基、CN、SH、CHO、COOH、CH₂OH、乙烯基卤或羟基；B是N或C；Z是O、CH₂或S；R₂’和R₃’独立地为H、羟基、被护羟基或卤素；R₁、R₂、R₃、R₄、R₅独立地为H、卤素、CN、CH₂OH、低级烷基、乙烯基或双亚乙基，条件是当R₂是羟基时，则R₂’不是卤素，其它条件是当R₃是羟基时，则R₃’不是卤素；R₆是H、羟基、被护羟基、-CH₂OH、-CH₂PO(OH)₂-、O-氨基酸、O-视黄酸、O-胆固醇、O-胆酸、O-香豆酸、O-水杨酸、O-琥珀酸、O-胆汁酸、O-脂质、O-P(O)-(O-CH₂-CH₂-S-CO-CH₃)₂、O-类固醇、O-一磷酸酯衍生物、O-二磷酸酯衍生物或O-三磷酸酯衍生物；R₇是H、烷基、CH₃COO-、CH₃COO-苯基-CH₂-O-CO-、苯基、-(CH₂)_n-COOH、香豆酸、水杨酸、二硫代琥珀酰基衍生物、还原酶可切割基团、膦酰甲酸或氨基磷酸酯基；且R₈是H、低级烷基、苯基、CH₃COO-、CH₃COO-苯基-CH₂-O-CO-、苯基或-(CH₂)_n-COOH；或结合在一起的R₇和R₈选自环状结构或氨基酸，其它条件是：(i)当R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₇和R₈是H，并且R₂’和R₃’是羟基时，则R₆不是羟基；和(ii)当R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₈是H，并且R₂’、R₃’和R₆是羟基时，则R₇不是H。