作为抗病毒药的4－氧－1,4－二氢[1,8]－二氮杂萘－3－甲酰胺类

摘要

本发明涉及如本说明书中所定义的通式(III)的化合物或其药物上可接受的盐。

主权项

1.通式III的化合物或其药物上可接受的盐：其中A是(a)Cl；(b)Br；(c)CN；(d)NO₂，或(e)F；R¹是(a)R⁵；(b)NR⁷R⁸，或(c)SO₂R⁹；R²是(a)芳基；(b)het；(c)SO_mR⁶；(d)被OH取代的OC_2-7烷基；(e)被OH取代的SC_2-7烷基，或(f)部分不饱和的且可以任选地被选自R¹¹、OR¹³、SR¹³、NR⁷R⁸、卤素、(C＝O)C_1-7烷基或SO_mR⁹中的一个或多个取代基所取代的C_2-8烷基；条件是如果R¹＝R⁵＝(CH₂CH₂O)_iR¹⁰，那么R²还可以代表：(a)H；(b)卤素；(c)(C＝O)R⁶；(d)(C＝O)OR⁹；(e)氰基；(f)OR¹⁰；(g)Ohet；(h)NR⁷R⁸；(i)SR¹⁰；(j)Shet；(k)NHCOR¹²；(l)NHSO₂R¹²；或(m)R²与R³或R⁴一起形成可以任选地被NR⁷R⁸取代的碳环或het或可以任选地被OR¹⁴取代的C_1-7烷基；R³和R⁴独立为：(a)H；(b)卤素；(c)芳基；(d)SO_mR⁶；(e)(C＝O)R⁶；(f)(C＝O)OR⁹；(g)氰基；(h)het，其中所述的het通过碳原子结合；(i)OR¹⁰；(j)Ohet；(k)NR⁷R⁸；(l)SR¹⁰；(m)Shet；(n)NHCOR¹²；(o)NHSO₂R¹²；(p)部分不饱和的且可以任选地被选自R¹¹、OR¹³、SR¹⁰、SR¹³、NR⁷R⁸、卤素、(C＝O)C_1-7烷基或SO_mR⁹中的一个或多个取代基所取代的C_1-7烷基；或(q)R⁴与R³或一起形成可以任选地被NR⁷R⁸取代的碳环或het或可以任选地被OR¹⁴取代的C_1-7烷基；R⁵是(a)(CH₂CH₂O)_iR¹⁰；(b)het，其中所述的het通过碳原子结合；(c)芳基；(d)部分不饱和的且可以任选地被选自NR⁷R⁸、R¹¹、SO_mR⁹中的一个或多个取代基所取代的C_1-7烷基或可以进一步被het、OR¹⁰或NR⁷R⁸取代的OC_2-4烷基；或(e)部分不饱和的且可以任选地被选自R¹¹、NR⁷R⁸、SO_mR⁹中的一个或多个取代基所取代的C_3-8环烷基或可以任选地被R¹¹、NR⁷R⁸或SO_mR⁹取代的C_1-7烷基；R⁶是(a)C_1-7烷基；(b)NR⁷R⁸；(c)芳基；或(d)het，其中所述的het通过碳原子结合；R⁷和R⁸独立为(a)H；(b)芳基；(c)部分不饱和的且可以任选地被选自NR¹⁰R¹⁰、R¹¹、SO_mR⁹、CONR¹⁰R¹⁰或卤素中的一个或多个取代基所取代的C_1-7烷基；或(d)R⁷和R⁸与它们所连接的氮一起形成het；R⁹是(a)芳基；(b)het；(c)C_3-8环烷基；(d)甲基；或(e)部分不饱和的且可以任选地被选自NR¹⁰R¹⁰、R¹¹、SH、CONR¹⁰R¹⁰或卤素中的一个或多个取代基所取代的C_2-7烷基；R¹⁰是(a)H；(b)甲基；或(c)可以任选地被OH取代的C_2-7烷基；R¹¹是(a)OR¹⁰；(b)Ohet；(c)O芳基；(d)CO₂R¹⁰；(e)het；(f)芳基；或(g)CN；R¹²是(a)H；(b)het；(c)芳基；(d)C_3-8环烷基；(e)甲基；或(f)可以任选地被NR⁷R⁸或R¹¹取代的C_2-7烷基；R¹³是(a)(P＝O)(OR¹⁴)₂；(b)CO(CH₂)_nCON(CH₃)-(CH₂)_nSO₃-^-M⁺；(c)氨基酸；(d)C(＝O)芳基；或(e)可以任选地被NR⁷R⁸、芳基、het、CO₂H或O(CH₂)_nCO₂R¹⁴所取代的C(＝O)C_1-7烷基；R¹⁴是(a)H；或(b)C_1-7烷基；i各自独立为2、3或4；n各自独立为1、2、3、4或5；m各自独立为0、1或2；M是钠、钾或锂；芳基是苯基基团或邻位稠合的双环碳环基团，其中至少一个环是芳香环；其中任意的芳基可以任选地被选自卤素、OH、氰基、CO₂R¹⁴、CF₃、C_1-6烷氧基和C_1-6烷基中的一个或多个取代基所取代，其中上述基团可以进一步被1-3个SR¹⁴、NR¹⁴R¹⁴、OR¹⁴或CO₂R¹⁴基团所取代；het是带有1、2或3个选自氧、硫和氮组成的组的杂原子的四-(4)、五-(5)、六-(6)或七-(7)元饱和或不饱和杂环，它可以任选地与苯环或任意的双环杂环部分稠合；其中任意的het可以任选地被选自卤素、OH、氰基、苯基、CO₂R¹⁴、CF₃、C_1-6烷氧基、氧、肟和C_1-6烷基组成的组中的一个或多个取代基所取代，其中上述基团可以进一步被1-3个SR¹⁴、NR¹⁴R¹⁴、OR¹⁴或CO₂R¹⁴基团所取代。